nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: E1175
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras |
|---|---|
| Weitere PKMYT1 Inhibitoren | GSK-1520489A Myt1-IN-1 |
| Molekulargewicht | 324.38 | Formel | C18H20N4O2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 2719793-90-3 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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In vitro |
DMSO
: 65 mg/mL
(200.38 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| In vitro |
Lunresertib (RP-6306) is a potent, selective and orally active PKMYT1 inhibitor with an IC50 of 14 nM. It shows a high degree of selectivity over other kinases in cellular binding assays. |
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| In vivo |
In a CCNE1-amplified ovarian xenograft model (OVCAR3), lunresertib (RP-6306) results in a statistically significant and dose-dependent reduction in OVCAR3 tumor growth. |
Literatur |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-05-07)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05601440 | RECRUITING | Breast Cancer |
Canadian Cancer Trials Group |
2023-06-13 | PHASE2 |
| NCT05605509 | COMPLETED | Advanced Cancer |
Canadian Cancer Trials Group |
2023-05-24 | PHASE2 |
| NCT06107868 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Recurrent Ovarian Cancer; Recurrent Uterine Cancer; Metastatic Cancer; Advanced Cancer |
University Health Network, Toronto |
2024-03-20 | PHASE1 |
| NCT05147350 | TERMINATED | Advanced Solid Tumor |
Debiopharm International SA |
2022-08-09 | PHASE1 |
| NCT05147272 | TERMINATED | Adult Solid Tumor |
Debiopharm International SA |
2021-12-16 | PHASE1 |
| NCT06107868 | Active not recruiting | Recurrent Ovarian Cancer|Recurrent Uterine Cancer|Metastatic Cancer|Advanced Cancer |
University Health Network Toronto |
2024-03-20 | Phase 1 |