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TAK-715 p38 MAPK inhibitor

Kat.-Nr.: S2928

TAK-715 is a p38 MAPK inhibitor for p38α with IC50 of 7.1 nM, 28-fold more selective for p38α over p38β, no inhibition to p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1 or TAK1. Phase 2.
TAK-715 p38 MAPK inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 399.51

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 399.51 Formel

C24H21N3OS

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 303162-79-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCC1=NC(=C(S1)C2=CC(=NC=C2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC(=C4)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (200.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p38α
(Cell-free assay)
7.1 nM
p38β
(Cell-free assay)
0.20 μM
In vitro
TAK 715 hemmt die LPS-stimulierte Freisetzung von TNF-alpha aus THP-1 mit einer IC50 von 48 nM. TAK 715 (10 μM) hemmt die Wnt-3a-induzierte hDvl2-Phosphorylierung und die hDvl2-Verschiebung in U2OS-EFC-Zellen. Das Amid-NH von TAK 715 ist über Wasserstoffbrücken an das Hauptketten-Carbonyl von Met109 von p38 alpha gebunden. TAK 715 bindet relativ hoch in der ATP-Tasche, besetzt die hydrophobe Rückentasche, die Adeninregion und die Vordertasche von p38 und erstreckt sich über den größten Teil der Länge der Gly-reichen Schleife.
In vivo
TAK 715 (10 mg/kg, po) hemmt die LPS-induzierte TNF-alpha-Produktion in Mäusen mit einer Hemmung von 87,6 %. TAK 715 weist eine moderate Bioverfügbarkeit bei Mäusen von 18,4 % und eine leicht verbesserte Bioverfügbarkeit bei Ratten von 21,1 % auf. TAK 715 weist eine moderate Bioverfügbarkeit bei Mäusen von 18,4 % und eine leicht verbesserte Bioverfügbarkeit bei Ratten von 21,1 % auf. TAK 715 führt zu einem Cmax von 0,19 μg/mL und einer AUC(0-24 Stunden) von 1,16 μg·h/mL bei Ratten. TAK 715 (30 mg/kg, po) reduziert signifikant das sekundäre Pfotenvolumen mit einer Hemmung von 25 % in einem Adjuvans-induzierten Arthritis (AA)-Modell bei Ratten.
Literatur