nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S7312
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Weitere Caspase Inhibitoren | Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| duck embryo fibroblasts (DEFs) | Function assay | 2 h | effectively promoted viral replication | 30813500 | ||
| OSCC cell | Apoptosis assay | 20 µM | 48 h | reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 | 30573978 | |
| A549 | Function assay | 25 μM | 24 h | significantly inhibit ROS generation in A549 cells | 30240709 | |
| HCT116 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis | 29362667 | |
| K562 cells | Function assay | 2 h | increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation | 29328387 | ||
| THP-1 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death | 29225136 | |
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| Molekulargewicht | 668.66 | Formel | C30H41FN4O12 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 210344-95-9 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Caspase-3 Inhibitor | Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(149.55 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-3
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| In vitro |
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) inhibits D4-GDI cleavage and apoptosis in a concentration-dependent manner. This compound reduces ceramide-induced cardiomyocyte death and significantly inhibits the activation of caspase 3. It (100μM) attenuates OxyHb-induced cell detachment, reduced caspase-2 and -3 activities, abolishes OxyHb-induced DNA ladders, and prevents OxyHb-induced cleavage of PARP in cultured brain microvessel endothelial cells. This chemical (100 μM) blocks MPP+-induced increases in caspase-3 enzyme activity. It dose dependently blocks 6-OHDA-induced apoptotic cell death with IC50 of 18 μM.
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| Kinase-Assay |
Caspase-Aktivitätstest
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Caspase-3- und Caspase-9-Aktivitäten werden unter Verwendung eines fluoreszenzbasierten Substrats gemessen. Nach der Behandlung werden die Zellen in Lysepuffer (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA und 10 mM EGTA) resuspendiert, der 10 mM Digitonin enthält, für 20 min bei 37 °C. Überstände werden entweder mit den fluorogenen Substraten Ac-DEVD-AFC für Caspase-3 oder Ac-LEHD-AFC für Caspase-9 für 1 h bei 37 °C behandelt und die Fluoreszenz wird bei Anregung bei 400 nm und Emission bei 505 nm unter Verwendung eines Gemini XS Fluoreszenzplattenlesers gemessen.
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| In vivo |
Z-DEVD-FMK, before and after injury, markedly reduces post-traumatic apoptosis, and significantly improved neurological recovery.
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Literatur |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot |