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Z-DEVD-FMK Caspase-3-Inhibitor

Kat.-Nr.S7312

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) ist ein spezifischer, irreversibler Caspase-3-Inhibitor und zeigt auch eine potente Hemmung von Caspase-6, Caspase-7, Caspase-8 und Caspase-10.
Z-DEVD-FMK Caspase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 668.66

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
duck embryo fibroblasts (DEFs) Function assay 2 h  effectively promoted viral replication 30813500
OSCC cell Apoptosis assay 20 µM 48 h reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 30573978
A549 Function assay 25 μM 24 h significantly inhibit ROS generation in A549 cells 30240709
HCT116 cells Function assay 50 μM 2 h cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis 29362667
K562 cells Function assay 2 h increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation 29328387
THP-1 cells Function assay 50 μM 2 h sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death 29225136
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 668.66 Formel

C30H41FN4O12

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 210344-95-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Caspase-3 Inhibitor Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (149.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
In vitro
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) hemmt die D4-GDI-Spaltung und Apoptosis auf eine konzentrationsabhängige Weise. Diese Verbindung reduziert den Ceramid-induzierten Kardiomyozyten-Tod und hemmt signifikant die Aktivierung von Caspase 3. Es (100μM) schwächt OxyHb-induzierte Zellablösung ab, reduziert Caspase-2- und -3-Aktivitäten, beseitigt OxyHb-induzierte DNA-Leitern und verhindert OxyHb-induzierte Spaltung von PARP in kultivierten Endothelzellen der Gehirnmikrogefäße. Diese Chemikalie (100 μM) blockiert MPP+-induzierte Erhöhungen der Caspase-3-Enzymaktivität. Sie blockiert dosisabhängig den 6-OHDA-induzierten apoptotischen Zelltod mit einer IC50 von 18 μM.
Kinase-Assay
Caspase-Aktivitätstest
Caspase-3- und Caspase-9-Aktivitäten werden unter Verwendung eines fluoreszenzbasierten Substrats gemessen. Nach der Behandlung werden die Zellen in Lysepuffer (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA und 10 mM EGTA) resuspendiert, der 10 mM Digitonin enthält, für 20 min bei 37 °C. Überstände werden entweder mit den fluorogenen Substraten Ac-DEVD-AFC für Caspase-3 oder Ac-LEHD-AFC für Caspase-9 für 1 h bei 37 °C behandelt und die Fluoreszenz wird bei Anregung bei 400 nm und Emission bei 505 nm unter Verwendung eines Gemini XS Fluoreszenzplattenlesers gemessen.
In vivo
Z-DEVD-FMK reduziert vor und nach der Verletzung die posttraumatische Apoptosis deutlich und verbessert die neurologische Erholung signifikant.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot ORF57 / caspase 7 / caspase 3 CLK3 / ADH4 / MDH1 HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP
S7312-WB3
20159985