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ZZW-115

Kat.-Nr.: E1037

ZZW-115 is a potent NUPR1 inhibitor with IC50s of 0.42 μM in Hep2G cells and 7.75 μM in SaOS-2 cells. This compound shows evident antitumor activity through its interaction with NUPR1.

ZZW-115 Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 573.97

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: E103701 DMSO]93 mg/mL]false]Water]46 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false Reinheit: 99.88%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.88

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 573.97 Formel

C₂₄H₃₄Cl₃F₃N₄S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 10122-45-9 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles Cl.Cl.Cl.CN(C)CCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CC1

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (162.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 46 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NUPR1
(in Hep2G cells)
0.42 μM
NUPR1
(in SaOS-2 cells)
7.75 μM
In vitro

ZZW-115 ist in der Lage, die Pankreastumorzelllinien durch Targeting von NUPR1 effizient abzutöten und das Wachstum anderer Tumorzellen zu hemmen. Der durch diese Verbindung induzierte Zelltod ist die Folge einer Abnahme der ATP-Produktion durch die Mitochondrien, begleitet von einer Zunahme der mitochondrialen ROS-Produktion mit einer transienten Stoffwechselverschiebung hin zur anaeroben Glykolyse.

In vivo

ZZW-115 kann das Tumorwachstum bei niedrigen Dosen stören und die Tumorgröße bei xenotransplantierten Tumoren reduzieren, ohne offensichtliche neurologische Nebenwirkungen bei Mäusen. Diese Verbindung ist ein sehr effizienter Antikrebs-Medikamentenkandidat in vivo an Mäusen, da sie, hauptsächlich aufgrund von Nekrose, nicht nur das Tumorwachstum stoppen, sondern auch die Tumorgröße bis zu ihrem Verschwinden verringern kann.

Literatur