| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| E1103 | AU-15330 | AU-15330 ist ein Proteolyse-zielgerichteter Chimära (PROTAC)-Degrader der SWI/SNF-ATPase-Untereinheiten SMARCA2 und SMARCA4, der in Xenograft-Modellen von Prostatakrebs eine starke Hemmung des Tumorwachstums induzieren kann. |
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| E0111 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014) | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) ist ein oral aktiver Inhibitor von Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) mit IC50-Werten unter 0,005 µM. |
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| S9612 | ACBI1 | ACBI1 ist ein potenter und kooperativer PROTAC-Degrader von SMARCA2, SMARCA4 und PBRM1 mit DC50 von 6 nM, 11 nM bzw. 32 nM für SMARCA2, SMARCA4 und PBRM1 in MV-4-11-Zellen. ACBI1 besteht aus einem Bromodomänenliganden, einem Linker und der E3-Ubiquitinligase VHL. ACBI1 induziert antiproliferative Effekte und Apoptose. |
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| E6700New | G-6599 | G-6599 ist ein potenter monovalenter Degrader von SMARCA2/SMARCA4, der kovalent an ein Cystein der E3-Ligase FBXO22 bindet und einen ternären Komplex für den Ubiquitin-Proteasom-Abbau bildet. Es zeigt potenzielle Forschungsanwendungen bei androgenabhängigem Prostatakrebs und SMARCA4-mutiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs. | ||
| E1178 | FHD-286 (Camibirstat) | Camibirstat (FHD-286) ist ein BRG1/BRM-ATPase-Inhibitor zur Behandlung von BAF-assoziierten Erkrankungen wie der akuten myeloischen Leukämie. | ||
| E0449 | SGC-SMARCA-BRDVIII |
SGC-SMARCA-BRDVIII ist ein potenter und selektiver SMARCA2/4 BRD Hemmer. |
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| E1711 | FHT-1015 | FHT-1015 ist ein potenter, niedermolekularer, allosterischer Inhibitor der SMARCA4/SMARCA2 ATPase mit IC50-Werten ≤10 nM. FHT-1205 reduziert PD1+TIM3+-Zellen und die Zytokinexpression in vivo. | ||
| S7315 | PFI-3 | PFI-3 ist eine selektive chemische Sonde für SMARCA-Bromodomänen, einschließlich SMARCA2-, SMARCA4- und PB1(5)-Bromodomänen. |
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| E8293 | YD54 | YD54 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer PROTAC und ein Degrader von SMARCA2 mit einer DC50 von 8,1 nM nach 24 Stunden. Er zeigt Antitumoraktivität in SMARCA4-mutierten Lungenkrebs-Xenograft-Modellen und kann in der Forschung zu nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden. | ||
| E8294 | YDR1 | YDR1 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Cereblon-basierter PROTAC und ein Degrader von SMARCA2 mit einem DC50 von 60 nM nach 48 Stunden. Er zeigt Antitumoraktivität in SMARCA4-mutierten Lungenkrebs-Xenograftmodellen und kann in der Forschung zu nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden. | ||