Synthetic Lethality
Weitere Apoptosis Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436) ist ein selektiver Inhibitor von PARP1/2 mit einer IC50 von 5 nM/1 nM in zellfreien Assays, 300-mal weniger wirksam gegen Tankyrase-1. Olaparib induziert eine signifikante Autophagie, die mit Mitophagie in Zellen mit BRCA-Mutationen assoziiert ist. |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) ist ein oral aktiver und selektiver ATR-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM, der sich derzeit in klinischen Phase-1/2-Studien befindet. |
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| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | Talazoparib (BMN 673, LT-673) ist ein neuartiger PARP-Inhibitor mit einer IC50 von 0,57 nM für PARP1 in einem zellfreien Assay. Es ist auch ein potenter Inhibitor von PARP-2, hemmt aber PARG nicht und ist hoch empfindlich gegenüber PTEN-Mutation. Phase 3. |
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| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Ralometostat (TNG908) ist ein potenter, selektiver und hirngängiger Inhibitor von PRMT5 mit einer IC50 von 4 μM, der über einen MTA-kooperativen Mechanismus wirkt. Es zeigt auch Antitumoraktivität in einem Xenograft-Modell. | ||
| S8680 | AZD1390 | AZD1390 ist ein erster, oral verfügbarer und ZNS-gängiger ATM-Inhibitor mit einer IC50 von 0,78 nM in Zellen und einer über 10.000-fachen Selektivität gegenüber eng verwandten Mitgliedern der PIKK-Enzymfamilie und einer exzellenten Selektivität über ein breites Panel von Kinasen. |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939 (NVP-XAV939) hemmt selektiv die Wnt/β-catenin-vermittelte Transkription durch Tankyrase1/2-Hemmung mit einer IC50 von 11 nM/4 nM in zellfreien Assays, reguliert die Axin-Spiegel und beeinflusst CRE, NF-κB oder TGF-β nicht. |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) und hemmt potent das Tumorwachstum in vitro und in vivo in Tiermodellen. |
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| E1939 | ART899 | ART899, ein Derivat von ART558, ist ein potenter, spezifischer allosterischer Inhibitor der DNA-Polymerase Theta (Polθ), der spezifisch die Polθ MMEJ-Aktivität mit einer IC50 von 180 nM hemmt. Er radiosensibilisiert spezifisch Tumorzellen und hat eine potente eigenständige Antitumorwirkung in Krebszellen. | ||
| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) ist ein ATR-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM in HT29-Zellen. |
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| S8883 | LLY-283 | LLY-283 ist ein neuartiger und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5). Diese Verbindung hemmt die enzymatische Aktivität von PRMT5 in vitro und in Zellen mit einer IC50 von 22 nM bzw. 25 nM. Sie zeigt Antitumoraktivität. |
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