In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
30.000mg/ml
(123.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
(-)-Huperzine A ist ein potenter, hochspezifischer und reversibler Inhibitor der Acetylcholinesterase (AChE) mit einem Ki von 7 nM und einer 200-fach höheren Selektivität für G4 AChE gegenüber G1 AChE. Wirkt auch als NMDA-Rezeptor-Antagonist. Phase 4.
Ziele
AChE (G4 form)
7 nM(Ki)
In vitro
(-)-Huperzine A ist ein neuartiges Alkaloid, das aus dem chinesischen Kraut Huperzia serrata isoliert wurde. (-)-Huperzine A hemmt vorzugsweise tetramere AChE (G4-Form). (-)-Huperzine A ist potenter als Tacrin, Physostigmin, Galanthamin und Rivastigmin hinsichtlich der Hemmung der AChE-Aktivität, während HupA der am wenigsten potente BuChE-Inhibitor unter den Inhibitoren ist. (-)-Huperzine A besitzt die Fähigkeit, Zellen vor Wasserstoffperoxid, β-Amyloid-Protein, Glutamat, Ischämie und Staurosporin-induzierter Zytotoxizität und Apoptose zu schützen. Diese schützenden Effekte hängen mit seiner Fähigkeit zusammen, oxidativen Stress abzuschwächen, die Expression der apoptotischen Proteine Bcl-2, Bax, P53 und Caspase-3 zu regulieren, Mitochondrien zu schützen, den Nervenwachstumsfaktor und seine Rezeptoren hochzuregulieren und den Stoffwechsel des Amyloid-Vorläuferproteins zu beeinflussen.
In vivo
(-)-Huperzine A kann die Lern- und Gedächtnisdefizite in Tiermodellen und bei AD-Patienten verbessern. Zu seinen potenziell vorteilhaften Wirkungen gehören die Modifikation der β-Amyloid-Peptid-Verarbeitung, die Reduzierung von oxidativem Stress, der neuronale Schutz vor Apoptose und die Regulierung der Expression und Sekretion des Nervenwachstumsfaktors (NGF) und der NGF-Signalübertragung. (-)-Huperzine A hemmt die AChE-Aktivität im Kortex, Hippocampus, Striatum, medialen Septum, der Medulla oblongata, dem Kleinhirn und dem Hypothalamus von Ratten, die 30 Minuten nach der Verabreichung von (-)-Huperzine A in mehreren Dosisstufen im Vergleich zur Salzwasserkontrolle getötet wurden, signifikant.
Merkmale
Bessere Penetration der Blut-Hirn-Schranke, höhere orale Bioverfügbarkeit und längere AChE-Hemmung im Vergleich zu Tacrin, Donepezil und Rivastigmin.
Sellecks (-)-Huperzine A (HupA) Wurde zitiert von 1 Publikation
Donepezil, a drug for Alzheimer's disease, promotes oligodendrocyte generation and remyelination.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4]
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