1-Azakenpaullone

Katalog-Nr.S7193 Charge:S719301

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Technische Daten

Formel

C15 H10 Br N3 O
Molekulargewicht 328.16 CAS-Nr. 676596-65-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (201.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.300mg/ml (10.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 1-Azakenpaullone (1-Akp) ist ein potenter und selektiver GSK-3β-Inhibitor mit einer IC50 von 18 nM und einer >100-fachen Selektivität gegenüber CDK1/Cyclin B und CDK5/p25.
Ziele
GSK-3α GSK-3β
(Cell-free assay)
18 nM
In vitro

1-Azakenpaullone hemmt CDK1/Cyclin B, CDK5/p25 und GSK-3β wirksam mit IC50-Werten von 0,018 μM, 4,2 μM bzw. 2,0 μM. In menschlichen Inseln stimuliert diese Verbindung (5 mM) in Kombination mit Glucose (8 mM) die β-Zellproliferation. Sie stimuliert effektiv die Replikation von INS-1E-Zellen und schützt INS-1E-Zellen vor Glucolipotoxizität-induziertem Zelltod.

In vivo

Die Vorbehandlung mit 1-Azakenpaullone (10 oder 100 pmol, i.c.v.) schwächt die induzierte lokomotorische Hyperaktivität, die Störung der PPI und kognitive Defizite ab und verbessert die induzierte motorische Inkordination im Rotarod-Test.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[6]
  • Kinase-Präparationen und -Assays

    GSK-3β wird nach einer 1/100-Verdünnung in 1 mg BSA pro mL 10 mM Dithiothreitol mit 5 μL 40 μM GS-1-Peptid als Substrat in Puffer A in Gegenwart von 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1) in einem Endvolumen von 30 μL getestet. Nach 30 Minuten Inkubation bei 30℃ werden 25 μL Aliquots des Überstands auf 2,5×3 cm große Stücke Whatman P81 Phosphocellulosepapier aufgetragen, und 20 Sekunden später werden die Filter fünfmal in einer Lösung von 10 mL Phosphorsäure pro L Wasser gewaschen. Die nassen Filter werden in Gegenwart von 1 mL ACS-Szintillationsflüssigkeit gezählt. Die Kinaseaktivität von CDK1/Cyclin B wird in Puffer C mit 1 mg/mL Histon H1 in Gegenwart von 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1) in einem Endvolumen von 30 μL getestet. Nach 10 Minuten Inkubation bei 30℃ werden 25 μL Aliquots des Überstands auf P81 Phosphocellulosepapier aufgetragen und wie oben beschrieben behandelt. Die Aktivität von CDK5/p25 wird in Puffer C wie für CDK1/Cyclin B beschrieben getestet. (Puffer A: 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM Dithiothreitol, 25 mM Tris/HCl pH 7,5. Puffer C: Homogenisierungspuffer, aber 5 mM EGTA, kein NaF und keine Proteaseinhibitoren.)
Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    INS-1E β cell

  • Konzentrationen

    20 μM

  • Inkubationszeit

    4 days

  • Methode

    Cell replication is determined by BrdUrd incorporation after treatment with 1-Azakenpaullone for 24 h. The relative cell number is determined after treatment with this compound for 4 days using the CyQuant cell proliferation assay. Results are presented as fold change relative to control.
Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    Male NMRI mice

  • Dosierungen

    ~500 pmol

  • Verabreichung

    i.c.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14698171/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18345612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17242403/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22325078/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998059/

Kundenproduktvalidierung

<p>Wnt activation stimulates proliferation in irradiated neuromasts. Radiated larvae were treated with 2.5 μM Az at 48 h after IR for 2 days. Representative images of YO-PRO1 staining for HCs in radiated neuromasts in larvae treated with DMSO (a) and Az (b). c Two days after 30 Gy IR, larvae treated with 2.5 μM Az for 2 days. Two-tailed t test analysis of the number of HCs in neuromasts revealed a significant increase in Az-treated larvae compared to those treated with DMSO during the two incubation days (eight fish per group; N = 3, two-tailed t test, **p < 0.01, ***p < 0.001). d-e Representative images of BrdU staining for proliferation in radiated neuromasts in larvae treated with DMSO (d) and Az (e). Neuromasts were counterstained by SYTOX. f Two-tailed t test analysis of the number of BrdU+ cells in neuromasts revealed a significantly increase in Az-treated larvae compared to those treated with DMSO during the three incubation days (n = 8 fish per group; N = 3, two-tailed t test, *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001). Scale bar 10 μm</p>

, , Mol Neurobiol, 2018, 55(2):1639-1651

<p>Expression of negaly6 was normally expressed in the trailing zone of pLLp in 1-azakenpaullone (i, i′)- or XAV-939 (j, j′)-treated embryos. Compared with the expression of dkk1 in DMSO-treated embryos(e, e′), its expression was increased in 1-azakenpaullonetreated embryos (f, f′) and reduced in XAV-939-treated embryos (g, g′). Cell nucleus were stained with SYTOX® green nucleic acid stain(green). The pLLp was enclosed by white dotted line.</p>

, , Dev Genes Evol, 2015, 225(1):47-53.

Inhibition of GSK3b kinase activity by 1-AKP (100 nmol/L) in the presence or absence of AZD4547. Cells were drug-treated for 48 hours. Immunoblot analysis of total protein extracts following indicated treatments. Dose-response curve shows sensitivity of GAGA6 and GAGA6-R ex vivo-cultured cells to 1-AKP (100 nmol/L) with increasing concentration of AZD4547. Percentage of live cells after drug treatment was determined by Annexin V staining.

Daten von [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):232-242 ]

Sellecks 1-Azakenpaullone Wurde zitiert von 18 Publikationen

Bisphenol A impairs developmental potential of mouse blastoids through oxidative stress [ Environ Int, 2025, 204:109820] PubMed: 41033068
Cellular remodeling and JAK inhibition promote zygotic gene expression in the Ciona germline [ EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201] PubMed: 38649664
Patterns of NFkB activation resulting from damage, reactive microglia, cytokines, and growth factors in the mouse retina [ Exp Neurol, 2023, 359:114233] PubMed: 36174748
Induction of mouse totipotent stem cells by a defined chemical cocktail [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9] PubMed: 35728625
Filamin C regulates skeletal muscle atrophy by stabilizing dishevelled-2 to inhibit autophagy and mitophagy [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 27:147-164] PubMed: 34976434
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Modulation of Neuroinflammatory Signaling Enhances the Neurogenic Reprogramming Capacity of Müller Glia Across Species [ The Ohio State University, 2021, ] PubMed: None
Overexpression of ubiquitin-conjugating enzyme E2 L3 in hepatocellular carcinoma potentiates apoptosis evasion by inhibiting the GSK3β/p65 pathway. [ Cancer Lett, 2020, 1;481:1-14] PubMed: 32268166
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
BYSL Promotes Glioblastoma Cell Migration, Invasion, and Mesenchymal Transition Through the GSK-3β/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Oncol, 2020, 10:565225] PubMed: 33178594

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