Technische Daten
| Formel | C11H9NO2 |
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| Molekulargewicht | 187.19 | CAS-Nr. | 6953-61-3 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Biologische Aktivität
| Beschreibung | 1-Naphthohydroxamic acid (Verbindung 2) zeigt eine potente und selektive Hemmung von HDAC8 (IC50 = 14 µM) und weist eine signifikant höhere Selektivität für HDAC8 im Vergleich zu Klasse-I-HDAC1 und Klasse-II-HDAC6 (IC50 >100 µM) auf. Diese Verbindung erhöht weder die globalen Histon-H4-Acetylierungsspiegel noch verringert sie die gesamte intrazelluläre HDAC-Aktivität. Zusätzlich wurde gezeigt, dass 1-Naphthohydroxamic acid die Tubulin-Acetylierung fördert. |
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| In vivo | Dosislimitierende Toxizitäten (DLTs) von 1-Naphthohydroxamic acid (Verbindung 2; 0-40 mg/kg; intraperitoneale Injektion; täglich; für 10 Tage; NMRI Foxn1 Nacktmäuse) umfassen Gewichtsverlust und Anzeichen von Lebertoxizität, wie durch erhöhte Plasma-Leberenzyme und den Nachweis nekrotischer Bereiche bei der histologischen Leberuntersuchung belegt. Diese Verbindung hat die maximal tolerierbaren Dosen von 50 mg/kg pro Tag. Bei diesen Konzentrationen sind weder Körpergewicht noch Blutparameter kritisch verändert. Pharmakokinetische Studien nach intraperitonealer Verabreichung der Inhibitoren identifizierten die Halbwertszeit dieser Chemikalie als ~15 min mit einer Plasma-Spitzenkonzentration von ~30 µM. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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