Technische Daten
| Formel | C20H16N2O5 |
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| Molekulargewicht | 364.35 | CAS-Nr. | 19685-09-7 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Water | 20 mg/mL (54.89 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) ist ein DNA Topoisomerase I Inhibitor mit potenter Anti-Tumor-Aktivität. | |
|---|---|---|
| Ziele |
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| In vitro | 10-Hydroxycamptothecin hemmt das Wachstum von BT-20- und MDA-231-Zellen mit IC50-Werten von 34,3 nM bzw. 7,27 nM, was eine höhere Potenz als Camptothecin (CPT) mit einem IC50-Wert von >500 nM aufweist. 10-Hydroxycamptothecin induziert potent die durch menschliche Topoisomerase I vermittelte spaltbare Komplexbildung von pBR322-Plasmid-DNA mit einem EC50-Wert von 0,35 μM, was eine über 50-fache Potenz im Vergleich zu CPT mit einem EC50-Wert von 18,85 μM zeigt. Die Behandlung mit 10-Hydroxycamptothecin induziert eine dosisabhängige Wachstumshemmung menschlicher mikrovaskulärer Endothelzellen (HMEC) mit einem IC50-Wert von 0,31 μM und hemmt signifikant die Migration von HMEC mit einem IC50-Wert von 0,63 μM. Die Behandlung von HMEC-Zellen mit 10-Hydroxycamptothecin führt auch zu einer dosisabhängigen Hemmung der Röhrchenbildung mit einem IC50-Wert von 0,96 μM. 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM) hemmt signifikant die Proliferation von Colo 205-Zellen, arretiert die Zellen in der G2-Phase des Zellzyklus und induziert Apoptose über einen Caspase-3-abhängigen Signalweg. | |
| In vivo | Die Behandlung mit 10-Hydroxycamptothecin hemmt die Angiogenese im CAM-Modell konzentrationsabhängig mit einer 95%igen Hemmung bei einer Dosis von 25 nM, potenter als Suramin, das bei 125 nM die Angiogenese nur um 60% hemmt. Die orale Verabreichung von 10-Hydroxycamptothecin in niedrigen Dosen von 2,5-7,5 mg/kg alle 2 Tage führt zu einer signifikanten Wachstumshemmung von Colo 205-Xenografts bei Mäusen ohne akute Toxizität. LD50: Mäuse 104 mg/kg (i.p.). |
Protokoll (aus Referenz)
| Zell-Assay:[2] |
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| Tierstudie:[4] |
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Referenzen
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Sellecks (S)-10-Hydroxycamptothecin Wurde zitiert von 10 Publikationen
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Enhanced antitumor immunity in breast cancer: Synergistic effects of ADAM10/ADAM17 inhibition, metabolic modulation, and camptothecin-loaded selenium nanoparticles [ Int J Pharm, 2024, 669:125037] | PubMed: 39675534 |
| Neddylation inhibitor MLN4924 sensitizes head and neck squamous carcinoma cells to (S)-10-hydroxycamptothecin [ Eur J Med Res, 2023, 28(1):326] | PubMed: 37689760 |
| Synthetic lethality between TP53 and ENDOD1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2861] | PubMed: 35606358 |
| Evaluating the therapeutic efficacy of triptolide and (S)-10-hydroxycamptothecin on cutaneous and ocular Herpes Simplex Virus type-1 infections in mice [ Heliyon, 2022, 8(8):e10348] | PubMed: 36090228 |
| Drastic Modulation of Molecular Packing and Intrinsic Dissolution Rates by Meniscus-Guided Coating of Extremely Confined Pharmaceutical Thin Films [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(47):56519-56529] | PubMed: 34783517 |
| Implication of Ataxia-Telangiectasia-mutated kinase in epithelium-mesenchyme transition [ Carcinogenesis, 2021, bgab002] | PubMed: 33417668 |
| A natural product, (S)-10-Hydroxycamptothecin inhibits pseudorabies virus proliferation through DNA damage dependent antiviral innate immunity [ Vet Microbiol, 2021, 265:109313] | PubMed: 34968801 |
| AMPK-mTOR-ULK1 axis activation-dependent autophagy promotes hydroxycamptothecin-induced apoptosis in human bladder cancer cells. [ J Cell Physiol, 2019, 10.1002/jcp.29307] | PubMed: 31621074 |
| DW09849, a selective phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor, prevents PI3K signaling and preferentially inhibits proliferation of cells containing the oncogenic mutation p110α (H1047R) [Liu JL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2014, 348(3):432-41] | PubMed: 24361696 |
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