In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.300mg/ml
(0.82mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.100mg/ml
(0.27mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) ist ein DNA Topoisomerase I Inhibitor mit potenter Anti-Tumor-Aktivität.
Ziele
DNA topoisomerase I
In vitro
10-Hydroxycamptothecin hemmt das Wachstum von BT-20- und MDA-231-Zellen mit IC50-Werten von 34,3 nM bzw. 7,27 nM, was eine höhere Potenz als Camptothecin (CPT) mit einem IC50-Wert von >500 nM aufweist. 10-Hydroxycamptothecin induziert potent die durch menschliche Topoisomerase I vermittelte spaltbare Komplexbildung von pBR322-Plasmid-DNA mit einem EC50-Wert von 0,35 μM, was eine über 50-fache Potenz im Vergleich zu CPT mit einem EC50-Wert von 18,85 μM zeigt. Die Behandlung mit 10-Hydroxycamptothecin induziert eine dosisabhängige Wachstumshemmung menschlicher mikrovaskulärer Endothelzellen (HMEC) mit einem IC50-Wert von 0,31 μM und hemmt signifikant die Migration von HMEC mit einem IC50-Wert von 0,63 μM. Die Behandlung von HMEC-Zellen mit 10-Hydroxycamptothecin führt auch zu einer dosisabhängigen Hemmung der Röhrchenbildung mit einem IC50-Wert von 0,96 μM. 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM) hemmt signifikant die Proliferation von Colo 205-Zellen, arretiert die Zellen in der G2-Phase des Zellzyklus und induziert Apoptose über einen Caspase-3-abhängigen Signalweg.
In vivo
Die Behandlung mit 10-Hydroxycamptothecin hemmt die Angiogenese im CAM-Modell konzentrationsabhängig mit einer 95%igen Hemmung bei einer Dosis von 25 nM, potenter als Suramin, das bei 125 nM die Angiogenese nur um 60% hemmt. Die orale Verabreichung von 10-Hydroxycamptothecin in niedrigen Dosen von 2,5-7,5 mg/kg alle 2 Tage führt zu einer signifikanten Wachstumshemmung von Colo 205-Xenografts bei Mäusen ohne akute Toxizität. LD50: Mäuse 104 mg/kg (i.p.).
Enhanced antitumor immunity in breast cancer: Synergistic effects of ADAM10/ADAM17 inhibition, metabolic modulation, and camptothecin-loaded selenium nanoparticles
[ Int J Pharm, 2024, 669:125037]
Evaluating the therapeutic efficacy of triptolide and (S)-10-hydroxycamptothecin on cutaneous and ocular Herpes Simplex Virus type-1 infections in mice
[ Heliyon, 2022, 8(8):e10348]
Drastic Modulation of Molecular Packing and Intrinsic Dissolution Rates by Meniscus-Guided Coating of Extremely Confined Pharmaceutical Thin Films
[ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(47):56519-56529]
A natural product, (S)-10-Hydroxycamptothecin inhibits pseudorabies virus proliferation through DNA damage dependent antiviral innate immunity
[ Vet Microbiol, 2021, 265:109313]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
