In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.330mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.150mg/ml
(0.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
10074-G5 ist ein c-Myc-Inhibitor, der an die bHLH-ZIP-Domäne von c-Myc bindet und diese verzerrt (Kd = 2,8 µM), wodurch die c-Myc/Max-Heterodimerbildung und seine transkriptionelle Aktivität gehemmt werden (IC50 = 146 µM).
Ziele
c-Myc (Cell-free assay)
2.8 μM(Kd)
In vitro
10074-G5 bindet an die bHLH-ZIP-Domäne von c-Myc und verzerrt diese, wodurch die c-Myc/Max-Heterodimerbildung und ihre transkriptionelle Aktivität gehemmt werden. In vitro hemmt diese Verbindung das Wachstum von Daudi-Burkitt-Lymphomzellen und stört die c-Myc/Max-Dimerisierung. Daudi-Zellen akkumulieren diese Chemikalie, und die höchste intrazelluläre Konzentration wird nach 6 Stunden beobachtet. Sie hemmt die c-Myc/Max-Dimerisierung in Daudi-Zellen nach 4 Stunden um etwa 75 %, und diese Hemmung bleibt über 24 Stunden Inkubation erhalten. Die Expression des gesamten c-Myc-Proteins nimmt ebenfalls ab, und nach 24 Stunden Exposition gegenüber 10 μM dieser Verbindung nimmt die c-Myc-Proteinexpression im Vergleich zur vehikelbehandelten Kontrolle um etwa 40 % ab. Es ist in vitro zytotoxisch gegen Daudi- und HL-60-Zellen, die c-Myc überexprimieren .
In vivo
Die Plasmahalbwertszeit von 10074-G5 bei Mäusen, die mit 20 mg/kg i.v. behandelt wurden, beträgt 37 min, und die maximale Plasmakonzentration beträgt 58 μM, was 10-mal höher ist als die maximale Tumorkonzentration. Die mangelnde Antitumoraktivität wird wahrscheinlich durch den schnellen Metabolismus dieser Verbindung zu inaktiven Metaboliten verursacht, was zu Tumorkonzentrationen dieser Chemikalie führt, die nicht ausreichen, um die c-Myc/Max-Dimerisierung zu hemmen. Eine maximale Plasmakonzentration (Cmax) von 58,5 ± 2,7 nmol/ml wird 5 min nach intravenöser Verabreichung von 20 mg/kg an Mäuse mit Daudi-Xenografts beobachtet; die Konzentration im Plasma nimmt schnell ab. Außer in Lunge, Leber und Fett sind die Gewebekonzentrationen dieser Verbindung zu allen Zeitpunkten niedriger als die im Plasma.
Daudi cells (3 × 108 cells in logarithmic growth) are incubated for 0, 1, 3, 6, or 24 h in 3 ml of complete medium containing 10 μM 10074-G5. After incubation, cells are harvested, split into two samples of 1.5 ml each, and overlaid in microcentrifuge tubes containing 0.5 ml of silicon oil. The tubes are centrifuged at 12,000g for 4 min. After centrifugation, the top 1 ml of medium is removed and stored in cryovials at −70°C until analysis. The remaining medium and silicon oil are carefully removed without disturbing the cell pellets. The sides of the tubes are cleaned with cotton-tipped applicators, and the cell pellets are stored at −70°C until analysis.
Sellecks 10074-G5 Wurde zitiert von 11 Publikationen
Genome-wide CRISPR screening identifies PHF8 as an effective therapeutic target for KRAS- or BRAF-mutant colorectal cancers
[ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70]
SLC39A10 promotes malignant phenotypes of gastric cancer cells by activating the CK2-mediated MAPK/ERK and PI3K/AKT pathways
[ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01062-5]
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth
[ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]
c-MYC-mediated TRIB3/P62+ aggresomes accumulation triggers paraptosis upon the combination of everolimus and ginsenoside Rh2
[ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1240-1253]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
