1400W 2HCl

Katalog-Nr.S8337 Charge:S833702

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Technische Daten

Formel

C10H15N3.2HCl
Molekulargewicht 250.17 CAS-Nr. 214358-33-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (199.86 mM)
Water 50 mg/mL (199.86 mM)
Ethanol 13 mg/mL (51.96 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 1400W (N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidin) ist ein langsam, fest bindender und hochselektiver Inhibitor der induzierbaren Stickoxid-Synthase (iNOS).
Ziele
iNOS
(Cell-free assay)		 nNOS
(Cell-free assay)		 eNOS
(Cell-free assay)
<7 nM(Kd) 2 μM(Ki) 50 μM(Ki)
In vitro 1400W ist entweder ein irreversibler Inhibitor oder ein extrem langsam reversibler Inhibitor der humanen iNOS. Die Hemmung der humanen iNOS durch 1400W ist zeitabhängig. 1400W ist kompetitiv mit L-Arginin. 1400W ist kein Substrat für iNOS.
In vivo 1400W verhindert selektiv Mikrovaskulaturverletzungen bei Ratten. 1400W ist in einem Rattenmodell für Endotoxin-induzierte Gefäßverletzungen mehr als 50-mal potenter gegen iNOS als gegen eNOS. Darüber hinaus reduziert 1400W dosisabhängig die LPS-induzierte Gefäßleckage, die mit der iNOS-Induktion im Dickdarm, in der Lunge, Leber, Niere und im Herzen verbunden ist. Der maximale Schutz liegt bei nahezu 100 % für alle Organe außer der Niere (Niere: 54 %). 1400W hat eine mildernde Wirkung auf sowohl oxidativen als auch nitrosativen Stress in den Nieren gegen renale I/R-Verletzungen bei Ratten. Die Behandlung mit 1400W kann die Wachstumsrate solider Tumoren bei Mäusen reduzieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[3]
  • Zelllinien

    RAW264.7 cells

  • Konzentrationen

    100 μM

  • Inkubationszeit

    16 h

  • Methode

    RAW264.7 cells are treated with LPS/IFNγ for 16 h and GAPDH-p300 binding is abolished by the iNOS inhibitor 1400W (100 μM). Cell lysates are immunoprecipitated with an anti-p300 antibody and the immunoprecipitates are analysed by western blotting with an anti-GAPDH antibody.

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Rats

  • Dosierungen

    0.1-10 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18552833/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9242464/

Sellecks 1400W 2HCl Wurde zitiert von 18 Publikationen

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iNOS-Produced Nitric Oxide from Cancer Cells as an Intermediate of Stemness Regulation by PARP-1 in Colorectal Cancer [ Biomolecules, 2025, 15(1)125] PubMed: 39858519
iNOS is necessary for GBP-mediated T. gondii clearance in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse [ Nat Commun, 2024, 15(1):2698] PubMed: 38538595
Uncovering therapeutic targets for macrophage-mediated T cell suppression and PD-L1 therapy sensitization [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00419-1] PubMed: 39181134
Normalization of CF Immune System Reverses Intestinal Neutrophilic Inflammation and Significantly Improves the Survival of CF Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00179-6] PubMed: 39510500
Nitric oxide facilitates the S-nitrosylation and deubiquitination of Notch1 protein to maintain cancer stem cells in human NSCLC [ J Cell Mol Med, 2024, 28(21):e70203] PubMed: 39523215
Ninjinyoeito Prevents Onset of Depression-Like Behavior and Reduces Hippocampal iNOS Expression in Senescence-Accelerated Mouse Prone 8 Mice [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:2151004] PubMed: 37593014
Inducible nitric oxide synthase (iNOS) is necessary for GBP-mediated T. gondii restriction in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse [ bioRxiv, 2023, 2023.07.24.549965] PubMed: 37546987
Inflammatory fibroblasts mediate resistance to neoadjuvant therapy in rectal cancer [ Cancer Cell, 2022, 40(2):168-184.e13] PubMed: 35120600
Identification of potential anti-pneumonia pharmacological components of Glycyrrhizae Radix et Rhizoma after the treatment with Gan An He Ji oral liquid [ J Pharm Anal, 2022, 12(6):839-851] PubMed: 36605579

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