2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

Katalog-Nr.S1233 Charge:S123303

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₂₆O₃

Molekulargewicht

302.41

CAS-Nr.

362-07-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

61 mg/mL (201.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymerisiert Mikrotubuli und blockiert die nukleare Akkumulation von HIF-1 R und die HIF-transkriptionelle Aktivität. Diese Verbindung induziert auch sowohl Autophagy als auch Apoptosis in verschiedenen karzinogenen Zelllinien.

Ziele

HIF-2α
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)

Microtubule Associated
(Cell-free assay)

HIF-1α
(MDA-MB-231 cells)

In vitro

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) zeigt eine hemmende Wirkung auf die Zellproliferation in einer Brustkarzinom-Zelllinie MDA-MB-435 und einer Ovarialkarzinom-Zelllinie SK-OV-3 mit IC50-Werten von 1,38 R M bzw. 1,79 R M. Darüber hinaus hemmt es auch die zelluläre Mikrotubuli-Depolymerisation in Ratten-Aorten-Glatte-Muskelzellen A-10 mit einem EC50 von 7,5 R M. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von MCF-7- und BM-Zellen mit IC50-Werten von 52 R M und 8 R M. In MDA-MB-231-Zellen hemmt es die HIF-1-vermittelte transkriptionelle Aktivierung von Zielgenen, ohne die Transkription von HIF-1 R selbst zu beeinflussen. Eine aktuelle Studie zeigt, dass 2-MeOE2 (0,5 R M) die TGF- R3-induzierte Expression von Kollagen (Col) Typ I( R I), Col III( R I), Plasminogen-Aktivator-Inhibitor (PAI) 1, Bindegewebswachstumsfaktor (CTGF) und R -Glatte-Muskel-Aktin ( R -SMA) blockiert. Darüber hinaus verbessert es die TGF- R3-induzierte Smad2/3-Phosphorylierung und nukleare Translokation und hemmt die TGF- R3-induzierte Aktivierung des PI3K/Akt/mTOR-Signalwegs.

In vivo

In einem 9L-Rattengliom (9L-V6R)-Rattenmodell reduziert 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) signifikant die HIF-1-Aktivität und hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig, mit einer 4-fachen Reduktion bei 60 mg/kg/Tag bzw. einer 23-fachen Reduktion bei 600 mg/kg/Tag.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	Mikrotubuli-depolymerisierende Aktivität Die Auswirkungen von 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) auf die zelluläre Mikrotubuli-Depolymerisation werden mittels indirekter Immunfluoreszenztechniken in Ratten-Aorten-Glatte-Muskelzellen A-10 bestimmt. Mikrotubuli werden unter Verwendung eines R -Tubulin-Antikörpers visualisiert. Drei Betrachter bestimmen den prozentualen Mikrotubuli-Verlust für jede Behandlungskonzentration. Die Daten werden gemittelt und als prozentualer Mikrotubuli-Verlust gegenüber der Wirkstoffkonzentration aufgetragen, und die EC50-Werte für die Mikrotubuli-Depolymerisation werden aus den logarithmischen Dosis-Wirkungs-Kurven berechnet.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien MDA-MB-435 and SK-OV-3 Konzentrationen 0-20 μM Inkubationszeit 48 hours Methode The sulforhodamine B (SRB) assay is used to evaluate the antiproliferative activity of 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) in the MDA-MB-435 and SK-OV-3 cell lines. Cells are plated into 96-well plates and allowed to grow and attach for 24 hours, followed by addition of this compound or vehicle controls. The cells are incubated with it for 48 hours, after which the cellular protein is fixed, stained, and concentration determined by absorbance at 560 nm. Log dose–response curves are constructed for each experiment and the IC50 for inhibition of proliferation determined.
Tierstudie:^{^[5]}	Tiermodelle 9L-V6R cells are injected into the brains of Fischer 344 rats Dosierungen ≤600 mg/kg Verabreichung Administered via i.p.

Referenzen

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Kundenproduktvalidierung

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: Daten von [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, doi:10.1016/j.mce.2018.05.002 ]

Sellecks 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Wurde zitiert von 89 Publikationen

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681]	PubMed: 40394007
Combined Graphene Oxide with 2-Methoxyestradiol for Effective Anticancer Therapy in-vitro Model [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950]	PubMed: 39850060
EBV-associated epithelial cancers cells promote vasculogenic mimicry formation via a secretory cross-talk with the immune microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140]	PubMed: 39267775
IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338]	PubMed: 38617533
The ANGPTL4-HIF-1α loop: a critical regulator of renal interstitial fibrosis [ J Transl Med, 2024, 22(1):649]	PubMed: 38992710
The role of HIF-1α/BNIP3/mitophagy in acrylonitrile-induced neuronal death in HT22 cells and mice: A potential neuroprotection target [ Chem Biol Interact, 2024, 406:111327]	PubMed: 39615733
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145]	PubMed: 38416732
MiR-122-5p regulates the mevalonate pathway by targeting p53 in non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):234]	PubMed: 37005437
Signaling metabolite succinylacetone activates HIF-1α and promotes angiogenesis in GSTZ1-deficient hepatocellular carcinoma [ JCI Insight, 2023, 8(23)e164968]	PubMed: 37906252
Ginkgo biloba extract attenuates cisplatin-induced renal interstitial fibrosis by inhibiting the activation of renal fibroblasts through down-regulating the HIF-1α/STAT3/IL-6 pathway in renal tubular epithelial cells [ Phytomedicine, 2023, 115:154809]	PubMed: 37087791

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