In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
2-Acetylphenothiazine (ML171, 2-APT) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von NADPH-oxidase mit IC50-Werten von 0,25 μM, 5 μM, 3 μM, 5 μM und 5,5 μM für NOX1, NOX2, NOX3, NOX4 bzw. Xanthinoxidase.
Ziele
NOX1 (HEK293)
NOX3 (HEK293)
NOX2 (HEK293)
NOX4 (HEK293)
xanthine oxidase (HEK293)
0.25 μM
3 μM
5 μM
5 μM
5.5 μM
In vitro
2-Acetylphenothiazine (ML171) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von NOX1 mit einer IC50 von 129–156 nM in zellbasierten Assays. Es ist nicht zytotoxisch und selektiv unter den NOX-Familienmitgliedern NOX2, NOX3 und NOX4 sowie gegenüber der Xanthinoxidase, einer anderen zellulären ROS-Quelle. Darüber hinaus ist diese Verbindung hochwirksam bei der Hemmung der zellulären Produktion von Invadopodien in einer menschlichen Kolonkarzinomzelllinie. Es blockiert die ROS-Generierung in HT29-Zellen stark (IC50HT29 = 0,129 μM). ML171 hemmt nicht die mitochondriale ROS-Produktion.
DLD1 cells were plated on glass coverslips and after 24hrs cells were transfected with active SrcYF or empty vector (mock). 48hrs after transfection, cells were treated as indicated for 1hr with 10 μM of 2-Acetylphenothiazine (ML171), or with DMSO or 10 μM DPI. Afterwards, cells were fixed and stained and visualized by confocal miscroscopy.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22585059/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22834042/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20715845/
Sellecks 2-Acetylphenothiazine (ML171) Wurde zitiert von 6 Publikationen
ROS-mediated thylakoid membrane remodeling and triacylglycerol biosynthesis under nitrogen starvation in the alga Chlorella sorokiniana
[ Front Plant Sci, 2024, 15:1418049]
Reactive oxygen species mediate thylakoid membrane remodeling and triacylglycerol synthesis under nitrogen starvation in the algaChlorella sorokiniana
[ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.05.15.444036]
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