2-D08

Katalog-Nr.S8696 Charge:S869602

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Technische Daten

Formel

C15H10O5
Molekulargewicht 270.24 CAS-Nr. 144707-18-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 2-D08 (2',3',4'-Trihydroxyflavon) ist ein zellgängiger, mechanistisch einzigartiger Inhibitor der Protein-Sumoylierung. Diese Verbindung ist ein zellgängiger, mechanistisch einzigartiger Inhibitor der Protein-Sumoylierung.
Ziele
sumoylation
In vitro

2-D08, ein Inhibitor der Protein-SUMOylierung, verstärkt die all-trans-Retinsäure (ATRA)-induzierte Expression von Schlüsselgenen, die an Differenzierung, Proliferation und Apoptose in Nicht-APL-AML-Zellen beteiligt sind. Diese Verbindung hemmt die Sumoylierung, indem sie die Übertragung von SUMO vom UBC9-SUMO-Thioester auf das Substrat verhindert. 

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    U937, HL60, THP1 cell lines

  • Konzentrationen

    50 µM

  • Inkubationszeit

    5days, 9 days

  • Methode

    Cells are treated for 5 days 2-D08 (50 µM). CD14, CD11b or CD15 expressions are assayed by western bolt or flow cytometry. Morphological changes of cells are shown by May-Grumwald-Giemsa (MGG)-stained. 
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    α2−/− mice (Eight- to 10-week-old mice)

  • Dosierungen

    30 μM (10 μl)

  • Verabreichung

    Injected on one hemisphere near the hippocampal area

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29487199/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24468414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27819299/

Sellecks 2-D08 Wurde zitiert von 22 Publikationen

Endoplasmic reticulum-mitochondria coupling prompts ZBP1-mediated RPE cell PANoptosis in age-related macular degeneration [ Commun Biol, 2025, 8(1):1118] PubMed: 40731132
SUMOylation regulates GSDMD stability and pyroptosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 149:114187] PubMed: 39919454
Stepwise phosphorylation and SUMOylation of PIDD1 drive PIDDosome assembly in response to DNA repair failure [ Nat Commun, 2024, 15(1):9195] PubMed: 39448602
Blockade of the deubiquitinating enzyme USP48 degrades oncogenic HMGA2 and inhibits colorectal cancer invasion and metastasis [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(4):1624-1643] PubMed: 38572092
PQBP3 prevents senescence by suppressing PSME3-mediated proteasomal Lamin B1 degradation [ EMBO J, 2024, 43(18):3968-3999] PubMed: 39103492
YAP O-GlcNAcylation contributes to corneal epithelial cell ferroptosis under cigarette smoke exposure [ Environ Pollut, 2024, 360:124764] PubMed: 39154884
Topotecan and Ginkgolic Acid Inhibit the Expression and Transport Activity of Human Organic Anion Transporter 3 by Suppressing SUMOylation of the Transporter [ Pharmaceutics, 2024, 16(5)638] PubMed: 38794300
Nucleoporin Nup358 drives the differentiation of myeloid-biased multipotent progenitors by modulating HDAC3 nuclear translocation [ Sci Adv, 2024, 10(23):eadn8963] PubMed: 38838144
Blockade of the deubiquitinating enzyme USP48 degrades oncogenic HMGA2 and inhibits colorectal cancer invasion and metastasis [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2024, 10.1016/j.apsb.2024.01.006] PubMed: none
SUMOylation of the ubiquitin ligase component KEAP1 at K39 upregulates NRF2 and its target function in lung cancer cell proliferation [ J Biol Chem, 2023, 299(10):105215] PubMed: 37660919

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