2-Methoxy-1,4-naphthoquinone

Katalog-Nr.S3661 Charge:S366101

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Technische Daten

Formel

C11H8O3

Molekulargewicht 188.18 CAS-Nr. 2348-82-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (196.62 mM)
Ethanol 3 mg/mL (15.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isoliert aus den Blättern von Impatiens glandulifera, unterdrückte spezifisch die Expression von PKC βI, δ und ζ in Raji-Zellen konzentrationsabhängig.
Ziele
PKCβ1 PKCδ PKCζ
In vitro 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone (MNQ) weist antifungische und antimikrobielle Aktivitäten auf und zeigte eine starke abtötende Wirkung auf K562, HL-60, Raji, MCF-7, H-23, IMR-32, LA-174-T, HSC-2 und SK-MEL-28. MNQ ist in der Lage, den intrinsischen apoptotischen Weg in K562-Zellen auszulösen und einen p53-abhängigen Zellzyklusarrest in der p53-Wildtyp-Zelllinie zu verursachen. MNQ hemmt die TCF/β-Catenin (TOP)-Transkriptionsaktivität bei IC50 2,9 μM, während es die Transkriptionsaktivität von FOP (mutierte TCF-Bindungsstelle)-transfizierten Zellen reduziert. MNQ ubt eine anti-metastasische Wirkung gegen MDA-MB-231-Zellen aus. MNQ weist eine bemerkenswerte Selektivität f r die Unterdr ckung von PKCβI und ζ auf. MNQ unterdr ckt PKCδ moderat, wobei MNQ die Hälfte der PKCδ-Expression bei einer Konzentration von 10 μM unterdrückt. MNQ unterdrückt PKC βII nicht. MNQ ist in der Lage, die Invasions- und Migrationseigenschaften einer hoch metastatischen MDA-MB-231-Krebszelllinie zu hemmen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Raji cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    5×105 Raji cells are incubated in 1 mL of RPMI 1640 medium (supplemented with 10% FBS) containing 0.05 μM PMA, 3 mM SnB and test substance (MNQ or DMSO as the vehicle control) at 37 °C under 5% CO2 for 48 hours. Genistein is used as the standard drug. The cells are then harvested, washed with PBS and fixed onto Teflon-coated slides.

Referenzen

  • http://imsear.li.mahidol.ac.th/handle/123456789/166269
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24291160/

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