3'-Hydroxypterostilbene

Katalog-Nr.S3940 Charge:S394001

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Technische Daten

Formel

C16H16O4

Molekulargewicht 272.30 CAS-Nr. 475231-21-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (198.31 mM)
Ethanol 54 mg/mL (198.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) ist ein aktiver Bestandteil von Sphaerophysa salsula und Pterocarpus marsupium, der bei der Behandlung verschiedener Arten hämatologischer Malignome nützlich sein könnte. Diese Verbindung, ein natürliches Pterostilben-Analogon, hemmt wirksam das Wachstum menschlicher Darmkrebszellen (IC50-Werte von 9,0, 40,2 bzw. 70,9 µM für COLO 205-, HCT-116- und HT-29-Zellen), indem es Apoptose und Autophagie induziert. Sie hemmt die PI3K/Akt/mTOR/p70S6K- und p38 MAPK-Signalwege und aktiviert die ERK1/2-, JNK1/2 MAPK-Signalwege.
Ziele
p70S6K p38MAPK
In vitro 3'-Hydroxypterostilbene reduziert das Zellwachstum in kultivierten menschlichen Darmkrebszellen (COLO 205, HCT-116 und HT-29) dosisabhängig mit IC50-Werten von 9,0, 40,2 bzw. 70,9 µM. Diese Verbindung hemmt wirksam das Wachstum menschlicher Darmkrebszellen, indem sie Apoptose und Autophagie induziert. Die Behandlung mit dieser Verbindung führt zu einer Reduzierung des mitochondrialen Membranpotenzials und zur Induktion von Caspase-3 und Caspase-9, was mit dem Abbau von DFF-45 und PARP verbunden ist und dem Beginn der Apoptose vorausgeht. Es reguliert die Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)/Akt und Mitogen-aktivierte Proteinkinasen (MAPKs)-Signalwege, einschließlich der verminderten Phosphorylierung des mammalian target of rapamycin (mTOR), signifikant herunter.
In vivo 3'-Hydroxypterostilbene durch i.p. Injektion zeigt Antitumorwirksamkeit gegen Darmkrebs durch die Hemmung von Entzündung, Metastasierung und Angiogenese sowie durch die Induktion von Apoptose.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    COLO 205 cells

  • Konzentrationen

    5-100 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    For sub-G1 cell population analysis, COLO 205 cells (2×105 cells/mL) are cultured in 12 well and treatment with various concentrations of pterostilbene or 3′-hydroxypterostilbene for 24 h. The cells are then harvested, washed with PBS, resuspended in 200 µL of PBS, and fixed in 800 µL of iced 100% ethanol at -20°C. After being left to stand overnight, the cell pellets are collected by centrifugation, resuspended in 1 mL of hypotonic buffer (0.5% Triton X-100 in PBS and 0.5 µg/mL RNase) with PI (50 µg/mL) and incubated at 37°C in the dark for 30 min. Fluorescence emitted from the PI-DNA complex is quantitated after excitation of the fluorescent dye.

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    nude mice bearing COLO 205 tumor xenografts

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25389774/

Sellecks 3'-Hydroxypterostilbene Wurde zitiert von 1 Publikation

Pterostilbene, a Dimethyl Derivative of Resveratrol, Exerts Cytotoxic Effects on Melanin-Producing Cells through Metabolic Activation by Tyrosinase [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9990] PubMed: 39337478

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