In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
3PO (3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-on) ist ein niedermolekularer Inhibitor von PFKFB3 mit einer IC50 von 22,9 μM für rekombinantes humanes PFKFB3-Protein und hemmt die PFK-1-Aktivität nicht. Es unterdrückt die Glukoseaufnahme und verringert die intrazelluläre Konzentration von Fru-2,6-BP, Laktat, ATP, NAD+ und NADH.
Ziele
PFKFB3
22.9 μM
In vitro
3PO ist ein Inhibitor des PFKFB3-Isoenzyms, hauptsächlich durch Konkurrenz mit Fru-6-P und hemmt die Aktivität der gereinigten PFK-1 nicht. Diese Verbindung dämpft die Proliferation mehrerer menschlicher maligner hämatopoetischer und Adenokarzinom-Zelllinien (IC50, 1,4-24 μmol/L) deutlich und ist selektiv zytostatisch gegenüber ras-transformierten menschlichen bronchialen Epithelzellen im Vergleich zu normalen menschlichen bronchialen Epithelzellen. Es kann einen G2-M phase arrest verursachen.
In vivo
Die i.p.-Verabreichung von 3PO (0,07 mg/g) an Tumortragende Mäuse reduziert die intrazelluläre Konzentration von Fru-2,6-BP, die Glukoseaufnahme und das Wachstum etablierter Tumoren in vivo deutlich. Es unterdrückt das tumorigenische Wachstum von Brustadenokarzinom-, Leukämie- und Lungenadenokarzinomzellen in vivo. Die PK-Eigenschaften dieser Verbindung werden in C57Bl/6-Mäusen untersucht, denen diese Chemikalie intravenös verabreicht wurde: Clearance CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0,3 Std., Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/Std./ml. Es wird berichtet, dass es eine potente Aktivität gegen ein hochrelevantes Mausmodell der Leukämie aufweist.
Jurkat cells are plated at 1 × 105/mL in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 50 μg/mL gentamicin sulfate. Cells are immediately treated with vehicle or 10 μmol/L 3PO for 0, 4, 8, 16, 24, or 36 h. Cell cycle analysis is done.
KUS121, a novel VCP modulator, attenuates atherosclerosis development by reducing ER stress and inhibiting glycolysis through the maintenance of ATP levels in endothelial cells
[ Atherosclerosis, 2025, 405:119223]
Hypoxic postconditioning promotes neurogenesis by modulating the metabolism of neural stem cells after cerebral ischemia
[ Exp Neurol, 2021, 347:113871]
The role of macrophage-fibroblast interaction in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis: an acceleration in lung fibroblast aerobic glycolysis
[ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00701-7]
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