3PO

Katalog-Nr.S7639 Charge:S763901

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Technische Daten

Formel

C13H10N2O
Molekulargewicht 210.23 CAS-Nr. 18550-98-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 42 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 3PO (3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-on) ist ein niedermolekularer Inhibitor von PFKFB3 mit einer IC50 von 22,9 μM für rekombinantes humanes PFKFB3-Protein und hemmt die PFK-1-Aktivität nicht. Es unterdrückt die Glukoseaufnahme und verringert die intrazelluläre Konzentration von Fru-2,6-BP, Laktat, ATP, NAD+ und NADH.
Ziele
PFKFB3
22.9 μM
In vitro 3PO is an inhibitor of the PFKFB3 isozyme primarily through competition with Fru-6-P and does not inhibit purified PFK-1 activity. This compound markedly attenuates the proliferation of several human malignant hematopoietic and adenocarcinoma cell lines (IC50, 1.4-24 μmol/L) and is selectively cytostatic to ras-transformed human bronchial epithelial cells relative to normal human bronchial epithelial cells. It can cause G2-M phase arrest.
In vivo i.p. administration of 3PO (0.07 mg/g) to tumor-bearing mice markedly reduces the intracellular concentration of Fru-2,6-BP, glucose uptake, and growth of established tumors in vivo. It suppresses tumorigenic growth of breast adenocarcinoma, leukemia, and lung adenocarcinoma cells in vivo. The PK properties of this compound are examined in C57Bl/6 mice intravenously administered this chemical: clearance CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0.3 hr, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/hr/ml. It is reported to have potent activity against a highly relevant mouse model of leukemia.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Jurkat cells

  • Konzentrationen

    10 μmol/L

  • Inkubationszeit

    0, 4, 8, 16, 24, or 36 h

  • Methode

    Jurkat cells are plated at 1 × 105/mL in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 50 μg/mL gentamicin sulfate. Cells are immediately treated with vehicle or 10 μmol/L 3PO for 0, 4, 8, 16, 24, or 36 h. Cell cycle analysis is done.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    tumor bearing mice (BALB/c nude mice or C57Bl/6 female mice background)

  • Dosierungen

    0.07 mg/g

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18202014/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674815/

Selleck's 3PO Wurde zitiert von 13 Publikationen

KUS121, a novel VCP modulator, attenuates atherosclerosis development by reducing ER stress and inhibiting glycolysis through the maintenance of ATP levels in endothelial cells [ Atherosclerosis, 2025, 405:119223] PubMed: 40339363
Successful axonal regeneration is driven by evolutionarily conserved metabolic reprogramming [ bioRxiv, 2025, nan]
GLP-1R activation attenuates the progression of pulmonary fibrosis via disrupting NLRP3 inflammasome/PFKFB3-driven glycolysis interaction and histone lactylation [ J Transl Med, 2024, 22(1):954] PubMed: 39434134
Evolutionary genomics identifies host-directed therapeutics to treat intracellular bacterial infections [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011] PubMed: None
Short isoform thymic stromal lymphopoietin reduces inflammation and aerobic glycolysis of asthmatic airway epithelium by antagonizing long isoform thymic stromal lymphopoietin [ Respir Res, 2022, 23(1):75] PubMed: 35351157
STAT3 signaling mediates peritoneal fibrosis by activating hyperglycolysis [ Am J Transl Res, 2022, 14(10):7552-7565] PubMed: 36398234
Transient phases of OXPHOS inhibitor resistance reveal underlying metabolic heterogeneity in single cells [ Cell Metabolism, 2021, 649-665.e8] PubMed: 33561427
Hypoxic postconditioning promotes neurogenesis by modulating the metabolism of neural stem cells after cerebral ischemia [ Exp Neurol, 2021, 347:113871] PubMed: 34563509
The role of macrophage-fibroblast interaction in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis: an acceleration in lung fibroblast aerobic glycolysis [ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00701-7] PubMed: 34775492
HMGB1-activated fibroblasts promote breast cancer cells metastasis via RAGE/aerobic glycolysis [ Neoplasma, 2021, 68(1):71-78] PubMed: 33030958

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