4-IBP

Katalog-Nr.S6561 Charge:S656101

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Technische Daten

Formel

C19H21IN2O

Molekulargewicht 420.29 CAS-Nr. 155798-08-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.86 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 4-IBP ist ein selektiver σ1-Rezeptor-Agonist mit einer hohen Affinität für den σ1-Rezeptor (Ki = 1,7 nM) und einer moderaten Affinität für den σ2-Rezeptor (Ki = 25,2 nM).
Ziele
σ1 receptor σ2 receptor
1.7 nM(Ki) 25.2 nM(Ki)
In vitro

4-IBP verringert die Migrationsraten verschiedener Krebszelltypen, darunter C32-Melanom-, U373-MG-Glioblastom-, A549-NSCLC- und PC3-Prostatakrebszellen. Diese Verbindung modifiziert die Empfindlichkeit von U373-MG-Zellen in vitro gegenüber proapoptotischem Lomustin und proautophagem Temozolomid und verringert deutlich die Expression von zwei Proteinen, die an der Arzneimittelresistenz beteiligt sind: Glucosylceramidsynthase und Rho-Guanin-Nukleotid-Dissoziationsinhibitor.

In vivo

In vivo erhöht 4-IBP die Antitumorwirkungen von Temozolomid und Irinotecan bei immundefizienten Mäusen, die orthotop mit invasiven Krebszellen transplantiert wurden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17534441/

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