4EGI-1

Katalog-Nr.S7369 Charge:S736903

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Technische Daten

Formel

C18H12Cl2N4O4S
Molekulargewicht 451.28 CAS-Nr. 315706-13-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 4EGI-1 ist ein kompetitiver eIF4E/eIF4G-Interaktionsinhibitor, indem er an eIF4E mit einem KD von 25 μM bindet. Diese Verbindung hemmt spezifisch die Funktion von mTOR, indem sie die Aktivierung von 4E-BP1 blockiert. Es induziert Apoptose.
Ziele
mTOR eIF4E/eIF4G
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)
In vitro

4EGI-1 stört den eIF4F-Komplex und hemmt die Cap-abhängige Translation in vitro. Diese Verbindung hat proapoptotische Aktivität in Jurkat-Zellen und hemmt potent das Zellwachstum mit einer IC50 von ungefähr 6 μM in A549-Lungenkrebszellen. Es verstärkt die TRAIL-induzierte Apoptose durch Induktion von DR5 und Herunterregulierung von c-FLIP, unabhängig von der Hemmung der Cap-abhängigen Proteinübersetzung in menschlichen Lungenkrebszellen. Darüber hinaus stellt diese Chemikalie die Empfindlichkeit gegenüber ABT-737-Apoptose durch Cap-abhängige und -unabhängige Mechanismen bei chronischer lymphatischer Leukämie wieder her.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Jurkat cells and A549 lung cancer cells.

  • Konzentrationen

    ~60 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    Cell viability is measured by treatment of Jurkat cells with compound for 24 h and by determination of intracellular ATP using the CellTiterGlo assay. For measurement of apoptotic DNA fragmentation, cells are treated for 24 h with 60 μM of this compound or 6.65 μM camptothecin in the presence or absence of 100 mM zVAD-FMK, a broad-spectrum caspase inhibitor. After fixation and staining with PI, cellular DNA content is determined by FACS analysis in a FACS Calibur machine. Nuclear morphology after 24 h treatment with this compound is visualized by staining of cells with Hoechst dye and fluorescence microscopy. For the A549 lung cancer cells, cell growth in the presence of this chemical is determined using the SRB staining method.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20360945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28797827

Kundenproduktvalidierung

Hep3B and PC3 cells were treated with 50 μmol/L 4EGI-1 or 5 μmol/L ABT alone or their combination for 48 hours, and then the cell viability was examined by CCK-8 assay. p, phosphorylated; t, total; T, Thr; S, Ser; *, P < 0.05; **, P < 0.01; ***, P < 0.001.

Daten von [ , , Mol Cancer Ther, 2017, 16(9):1806-1818 ]

(C) C200 cells were treated with indicated concentrations of cisplatin in the absence and presence of 4egi-1 for 48 h. The numbers above the lines are combination indexes for the combination of cisplatin and 4egi-1.

Daten von [ , , Int J Oncol, 2015, 47(6):2217-25. ]

Sellecks 4EGI-1 Wurde zitiert von 29 Publikationen

mTORC1 regulates cell survival under glucose starvation through 4EBP1/2-mediated translational reprogramming of fatty acid metabolism [ Nat Commun, 2024, 15(1):4083] PubMed: 38744825
Ribosome Quality Control mitigates the cytotoxicity of ribosome collisions induced by 5-Fluorouracil [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae849] PubMed: 39351862
Mechanistic differences in eukaryotic initiation factor requirements for eIF4GI-driven cap-independent translation of structured mRNAs [ J Biol Chem, 2024, 300(11):107866] PubMed: 39384039
A drug discovery pipeline for MAPK/ERK pathway inhibitors in C. elegans [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221] PubMed: 39212544
DEAD-Box Helicase 17 Promotes Amyloidogenesis by Regulating BACE1 Translation [ Brain Sci, 2023, 13(5)745] PubMed: 37239217
Surgical Reconstruction of Stage 3 and 4 Pressure Injuries: A Literature Review and Proposed Algorithm from an Interprofessional Working Group [ Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258] PubMed: 37079788
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Ribosome Quality Control Mechanism Mitigates the Cytotoxic Impacts of Ribosome Collisions Induced by 5-Fluorouracil [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.26.573247] PubMed: none
Dephosphorylation of 4EBP1/2 Induces Prenatal Neural Stem Cell Quiescence [ bioRxiv, 2023, 2023.02.14.528513] PubMed: 36824760
Retinoic acid and RARγ maintain satellite cell quiescence through regulation of translation initiation [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:838] PubMed: 36175396

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