In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Domatinostat (4SC-202) ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit einer IC50 von 1,20 μM, 1,12 μM und 0,57 μM für HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. Diese Verbindung zeigt auch eine hemmende Aktivität gegen Lysine specific demethylase 1 (LSD1) und befindet sich in Phase 1.
In HeLa-Zellen induziert Domatinostat (4SC-202) eine Hyperacetylierung von Histon H3 mit einem EC50 von 1,1 μM. Es induziert einen G2/M-Zellzyklusarrest, indem es die normale Entwicklung der mitotischen Spindel stört und zum Kollaps des Spindelapparats und zu mehreren Nukleationszentren führt. Darüber hinaus zeigt diese Verbindung eine breite antiproliferative Aktivität gegenüber menschlichen Krebszelllinien mit einer mittleren IC50 von 0,7 μM.
In vivo
Domatinostat (4SC-202) weist in vivo eine hohe orale Bioverfügbarkeit auf und zeigt eine hohe metabolische Stabilität sowie eine geringe Plasmaclearance. Es (120 mg/kg p.o.) zeigt eine ausgeprägte und robuste Antitumoraktivität sowohl im A549 NSCLC-Xenograft- als auch im RKO27-Darmkarzinommodell.
CRC cell lines (HT-29, HCT-116, HCT-15, and DLD1), the primary human colon cancer cells, or primary human colon epithelial cells were treated with applied concentrations of Domatinostat (4SC-202), and then further cultured for indicated time. Cell survival was tested by MTT assay or trypan blue staining assay; cell proliferation was tested by clonogenicity assay. Expression of listed proteins was tested by Western blots.
Domatinostat Targets the FOXM1-Survivin Axis to Reduce the Viability of Ovarian Cancer Cells Alone and in Combination with Chemotherapeutic Agents
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10817]
Reduction of Metastasis via Epigenetic Modulation in a Murine Model of Metastatic Triple Negative Breast Cancer (TNBC)
[ Cancers (Basel), 2022, 14(7)1753]
Analysis of Dual Class I Histone Deacetylase and Lysine Demethylase Inhibitor Domatinostat (4SC-202) on Growth and Cellular and Genomic Landscape of Atypical Teratoid/Rhabdoid.
[ Cancers (Basel), 2020, 23;12(3) pii: E756]
RÜCKGABERICHTLINIE
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