4μ8C

Katalog-Nr.S7272 Charge:S727204

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Technische Daten

Formel

C11H8O4
Molekulargewicht 204.18 CAS-Nr. 14003-96-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (200.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) ist ein potenter und selektiver IRE1 RNase-Inhibitor mit einer IC50 von 76 nM.
Ziele
IRE1 Rnase
(Cell-free assay)
76 nM
In vitro

4μ8C blockiert den Zugang des Substrats (RIDD) zum aktiven Zentrum von IRE1 und inaktiviert selektiv sowohl das Spleißen von Xbp1 als auch den IRE1-vermittelten mRNA-Abbau. Die IRE1-Inhibition induziert anschließend ER stress ohne messbare akute Toxizität.

4μ8C blockiert als IRE1-Inhibitor die Produktion von IL-4, IL-5 und IL-13 aus CD4+ T-Zellen.

In vivo

4μ8c ist ein IRE1 Inhibitor III, der atherosklerotische Läsionen reduziert und die Plaqueentwicklung bei Mäusen wirksam mildert.
Merkmale IRE1-RNase-selektiver Inhibitor, der als Plattform für die Entwicklung neuer lokal wirksamer Medikamente verwendet wird.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • In-vitro-IRE1-RNase- und RIDD-Assays

    Die Analyse der Spaltung des radiomarkierten Xbp1-Substrats wird wie zuvor durchgeführt, mit der Ausnahme, dass ein Säugetier-IRE1-Reaktionspuffer verwendet wird. In-vitro-RIDD-Substrate werden durch In-vitro-Transkription unter Verwendung des T7-MAXIscript Kits in Gegenwart von 32P ATP oder Cy5-UTP auf Templates synthetisiert, die mittels RT-PCR aus Maus-Min6-Zellen (Ins2) oder PCR aus klonierter XBP1-cDNA isoliert wurden. Die resultierenden Produkte werden gelelektrophoretisch gereinigt, um das vollständige Substrat zu erhalten. Die Reaktionen werden dann mittels 15%iger Harnstoff-PAGE zur Analyse durch Phosphorimaging oder durch Nahinfrarot-Bildgebung unter Verwendung des LI-COR Odyssey Scanners getrennt.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Wild-type MEFs

  • Konzentrationen

    ~128 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    Cells are seeded in phenol red-free cell culture medium in 96 or 24 well dishes at a density of 5 × 103 or 5 × 104 cells per well, respectively. Cultures are incubated for 16 h before treatment with 4μ8C for 24 h. Cultures are then analyzed by the addition of 200 μM WST1 and 10 μM phenazine metho-sulfate. After development of the reagent for 2 h at 37°C, the hydrolyzed dye is detected by absorbance at 450 nm, after subtracting background and absorbance at 595 nm. Alternatively, cell viability is determined by staining of the adherent culture with crystal violet. Quantitation of the dye uptake is analyzed by extensive washing of the stained cells with water and solublization of the crystal violet in methanol followed by absorbance measurements at 595 nm.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22315414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137856/

Kundenproduktvalidierung

H Representative immunofluorescence staining of TUNEL. Scale bars, 100 µm. I Representative images of DHE staining. Scale bars, 100 µm. Data are mean ± SEM, *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 by unpaired Student

Daten von [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 124:395-407 ]

PK-15 cells were pretreated with 4μ8c (0, 1, 5, and 10 μM) for 6 h then infected with CSFV containing the corresponding concentrations of 4μ8c. After 24 h post infection, samples were collected and viral titers and copies were detected as described above. The inhibiting effect of 4μ8C on the IRE1-XBP1 signal was analyzed by detecting the splicing level of XBP1 and the expression of GRP78. Error bars represent the mean ± SD of 2 independent experiments; one-way ANOVA test; ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01.

Daten von [ , , Front Microbiol, 2017, 8:2129 ]

Determination of LDH release. RAW264.7 cells both with and without 4μ8c (IRE1α inhibitor, 100 μM) treatment were infected with either S2308 or the ΔrfbE mutant at an MOI of 100. The supernatants were collected at 3, 5, and 8 hpi, and LDH release was detected using the CytoTox 96 nonradioactive cytotoxicity assay. The supernatants of uninfected RAW264.7 cells were used as negative controls (medium). ns, no significant difference, ***p < 0.0001.

Daten von [ , , Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:422 ]

Role of the IRE1 pathway in the low-expression of adiponectin induced by hypoxia treatment in differentiated 3T3-L1 adipocytes. A. The gene expression of XBP1-s and XBP1-u at the mRNA level in differentiated 3T3-L1 adipocytes with the 4μ8C pretreatment for 2 h and hypoxia treatment for 12 h. B. Western blot analysis of XBP1-s and XBP1-u in adipocytes with the same treatment conditions as in A. C. The gene expression of adiponectin at mRNA levels in differentiated 3T3-L1 adipocytes with the same treatment conditions as in A. D. Western blot analysis of adiponectin with the same treatment conditions in A. The data shown represent the means ± S.E. values of 3–4 independent experiments. **p < 0.01 vs. normoxia; ***p < 0.001 vs. normoxia; ##p < 0.01 vs. hypoxia; ###p < 0.001 vs. hypoxia.

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 493(1):346-351 ]

Sellecks 4μ8C Wurde zitiert von 57 Publikationen

TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.] PubMed: 40607649
TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963] PubMed: 40607649
The IRE1α/XBP1-mediated upregulation of LMTK2 attenuates endoplasmic reticulum stress by enhancing autophagic activity [ Cancer Lett, 2025, 633:217993] PubMed: 40834986
Curcumin Attenuates Fumonisin B1-Induced PK-15 Cell Apoptosis by Upregulating miR-1249 Expression to Inhibit the IRE1/MKK7/JNK/CASPASE3 Signaling Pathway [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(2)168] PubMed: 40002355
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Oridonin alleviates SiNPs-induced pulmonary fibrosis by inhibiting pyroptosis via IRE1α-XBP1s-NLRP3 pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 164:115388] PubMed: 40845545
PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35] PubMed: 40408092
MAM-Mediated Mitochondrial Ca2+ Overload and Endoplasmic Reticulum Stress Aggravates Synaptic Plasticity Impairment in Diabetic Mice [ Brain Sci, 2025, 15(11)1157] PubMed: 41300164
TMED4 facilitates regulatory T cell suppressive function via ROS homeostasis in tumor and autoimmune mouse models [ J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874] PubMed: 39480507
MANF facilitates breast cancer cell survival under glucose-starvation conditions via PRKN-mediated mitophagy regulation [ Autophagy, 2024, 1-22.] PubMed: 39147386

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