5-Iodotubercidin

Katalog-Nr.S8314 Charge:S831402

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Technische Daten

Formel

C11H13IN4O4
Molekulargewicht 392.15 CAS-Nr. 24386-93-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.900mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.390mg/ml (0.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) ist ein potenter Adenosin Kinase Inhibitor mit einer IC50 von 26 nM. Es hemmt den Nukleosidtransporter, CK1, Insulinrezeptor-Tyrosinkinase, Phosphorylasekinase, PKA, CK2 und PKC.
Ziele
adenosine kinase
In vitro

5-Iodotubercidin (Itu) ist ein genotoxisches Medikament, das den Atm-p53-Signalweg aktiviert und Antitumoraktivität besitzt. Itu ist im Vergleich zu anderen Nukleosidanaloga einzigartig, da es einen G2-Arrest auf p53-abhängige Weise induziert. Darüber hinaus könnte Itu in höheren Dosen p53-unabhängige Signalwege aktivieren, die mit p53 zusammenwirken, um Zellen abzutöten und das Tumorwachstum zu hemmen. Die Inkorporation des Itu-Metaboliten in die DNA verursacht DNA-Brüche, die die DNA-Schadensantwort auslösen. Itu könnte ein potenzielles Chemotherapeutikum mit unterschiedlichen Wirkmechanismen sein.
In vivo

5-Iodotubercidin ist ein potenter Inhibitor der Adenosin Kinase im Rattenhirn. 5-Iodotubercidin (1 mg/kg, i.p.), das vor einem ischämischen Ereignis verabreicht wird, bietet keinen Grad an Zerebroprotektion, weder anhand von lokomotorischen noch histopathologischen Indizes, obwohl bekannt ist, dass die Verabreichung von 5-Iodotubercidin die extrazellulären Adenosinspiegel in Hirnschnitten erhöht.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Mongolian gerbils

  • Dosierungen

    1, 2.5 and 5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8341136/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23667485/

Sellecks 5-Iodotubercidin Wurde zitiert von 6 Publikationen

Identifying Age-Modulating Compounds Using a Novel Computational Framework for Evaluating Transcriptional Age [ Aging Cell, 2025, e70075] PubMed: 40307992
Effect of adenosinergic manipulations on amygdala-kindled seizures in mice: Implications for sudden unexpected death in epilepsy [ Epilepsia, 2024, 10.1111/epi.18059] PubMed: 38980980
Dihydronicotinamide Riboside Is a Potent NAD+ Precursor Promoting a Pro-Inflammatory Phenotype in Macrophages [ Front Immunol, 2022, 13:840246] PubMed: 35281060
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
Protein Kinase D-Dependent Downregulation Of Immediate Early Genes Through Class IIa Histone Deacetylases In Acute Lymphoblastic Leukemia [ Mol Cancer Res, 2021, molcanres.0808.2020] PubMed: 33980612
Genome-wide CRISPR screen uncovers a synergistic effect of combining Haspin and Aurora kinase B inhibition. [ Oncogene, 2020, 16] PubMed: 32300176

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