EIPA (L593754)

Katalog-Nr.S9849 Charge:S984902

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Technische Daten

Formel

C11H18ClN7O
Molekulargewicht 299.76 CAS-Nr. 1154-25-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (200.16 mM)
Ethanol 60 mg/mL (200.16 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung EIPA (L593754; MH 12-43) fungiert als Inhibitor der Makropinozytose und der Natrium-Wasserstoff-Austauscher (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA blockiert die Aktivität des Na(+)/H(+)-Austauschers, der Plasmamembranproteine sind, die an allen Formen der Makropinozytose beteiligt sind.
Ziele
NHE
(in the Sodium-hydrogen exchanger activity assay)
0.033 μg/mL
In vitro

Diese Verbindung blockiert schnell und reversibel die Ca2+-aktivierte TRPP3 channel-Aktivierung mit IC50-Werten von 10,5 μM.
In vivo

EIPA reguliert die Endothelzellaktivierung von NF-kappaB und die VCAM-1-Expression herunter und mildert die frühen Entzündungsstadien der Atherogenese und der Stent-Intimabildung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Xenopus laevis oocyte

  • Konzentrationen

    100 μM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    The uptake of radioactive 45Ca2+ mediated by TRPP3 channel  is tested using the standard NaCl-containing solution, plus 1 mM nonradiolabeled CaCl2 and radiolabeled 45Ca2+ in the presence and absence of 100 μM EIPA. Control uptake level is obtained using H2O-injected oocytes.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Murine Model of Atherogenesis (apoE-/- mice)

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184990/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17804601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15505102/

Sellecks EIPA (L593754) Wurde zitiert von 8 Publikationen

Prophylactic supplementation with biogenic selenium nanoparticles mitigated intestinal barrier oxidative damage through suppressing epithelial-immune crosstalk with gut-on-a-chip [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X] PubMed: 40262719
An anti-CD19-exosome delivery system navigates the blood-brain barrier for targeting of central nervous system lymphoma [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173] PubMed: 40045315
Amniotic epithelial Cell microvesicles uptake inhibits PBMCs and Jurkat cells activation by inducing mitochondria-dependent apoptosis [ iScience, 2025, 28(2):111830] PubMed: 39967871
Invasion of pancreatic ductal epithelial cells by Enterococcus faecalis is mediated by fibronectin and enterococcal fibronectin-binding protein A [ Sci Rep, 2025, 15(1):2585] PubMed: 39833342
WNT Oncogenic Transcription Requires MYC Suppression of Lysosomal Activity and EPCAM Stabilization in Gastric Tumors [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)05182-5] PubMed: 38971196
Porcine deltacoronavirus enters ST cells by clathrin-mediated endocytosis and does not require Rab5, Rab7, or Rab11 [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.02553-23] PubMed: 37962380
In Vivo Functional Assay in Fish Gills: Exploring Branchial Acid-Excreting Mechanisms in Zebrafish [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4419] PubMed: 35457237
Porcine Deltacoronavirus (PDCoV) Entry into PK-15 Cells by Caveolae-Mediated Endocytosis [ Viruses, 2022, 14(3)496] PubMed: 35336903

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