6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

Katalog-Nr.S8620 Charge:S862003

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Technische Daten

Formel

C6H9N3O3
Molekulargewicht 171.15 CAS-Nr. 157-03-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (35.05 mM)
Water 1.4 mg/mL (8.17 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.300mg/ml (1.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.150mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 6-Diazo-5-oxo-L-norleucin (Diazooxonorleucin, L-6-Diazo-5-oxonorleucin, DON), ein aus Streptomyces isoliertes Antibiotikum, ist ein Glutaminase-Antagonist mit einer IC50 von ~1 mM für cKGA (Nieren-Glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucin zeigt analgetische, antibakterielle, antivirale und krebshemmende Eigenschaften.
Ziele
cKGA
(Cell-free assay)
1 mM
In vitro

6-Diazo-5-oxo-L-norleucin scheint im In-vitro-Chromosomenaberrationstest positiv zu sein, da es eine dosisabhängige statistisch positive Zunahme struktureller Aberrationen bei 4 und 20 Stunden Exposition ohne S9 und auch bei 4 Stunden Exposition mit S9 zeigt.
In vivo

Die in vivo klastogene Aktivität von 6-Diazo-5-oxo-L-norleucin wird durch den Nachweis von Mikrokernen in polychromatischen Erythrozyten (PCE)-Zellen im Knochenmark von männlichen Mäusen evaluiert, die intravenös mit 500, 100, 10, 1 und 0,1 mg/kg 24 und 48 Stunden nach der Dosis behandelt wurden. Der in vivo Mikronukleustest zeigt eine statistisch positive Reaktion für die Mikrokernbildung bei 500, 100 und 10 mg/kg 24 und 48 Stunden nach der Dosis.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Chinese hamster ovary (CHO) cells

  • Konzentrationen

    0.1712 μg/mL to 1712 μg/mL

  • Inkubationszeit

    4 h, 20 h

  • Methode

    CHO cells are exposed to vehicle alone and to nine dose levels of test article, ranging from 0.1712 to 1712 μg/mL in the absence or presence of an S9 reaction mixture.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    6-week-old male ICR mice

  • Dosierungen

    500 mg/kg, 100 mg/kg, 10 mg/kg, 1 mg/kg, 0.1 mg/kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

Sellecks 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Wurde zitiert von 9 Publikationen

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Inhibitory Effect of a Glutamine Antagonist on Proliferation and Migration of VSMCs via Simultaneous Attenuation of Glycolysis and Oxidative Phosphorylation [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5602] PubMed: 34070527
Glutamine metabolism is essential for the production of IL-17A in γδ T cells and skin inflammation [ Tissue Cell, 2021, 71:101569] PubMed: 34146944
Oxidative phosphorylation safeguards pluripotency via UDP-N-acetylglucosamine [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.07.06.451381] PubMed: None

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