6-Iodopravadoline (AM630)

Katalog-Nr.S8033 Charge:S803301

Drucken

Technische Daten

Formel

C₂₃H₂₅IN₂O₃

Molekulargewicht

504.36

CAS-Nr.

164178-33-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (99.13 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

AM630 (6-Iodopravadoline) ist ein selektiver Cannabinoid-CB2-Rezeptor-Antagonist mit einem Ki von 31,2 nM.

Ziele

CB2 receptor
(Cell-free assay)

31.2 nM(Ki)

In vitro

AM630 (6-Iodopravadoline) ist ein CB2-Cannabinoid-Rezeptor-Ligand mit einem K_i von 31,2 nM und einem CB2/CB1-Affinitätsverhältnis von 165. Es hemmt die [³⁵ S]-GTPγS-Bindung an CB2-Rezeptormembranen (EC50=76,6 nM), verstärkt die Forskolin-stimulierte zyklische AMP-Produktion in CB2-transfizierten Zellen (5,2-fach bei 1 μM) und antagonisiert die Hemmung der Forskolin-stimulierten zyklischen AMP-Produktion in dieser Zelllinie, die durch CP55940 induziert wird. Diese Verbindung (10 μM) hemmt die Forskolin-stimulierte zyklische AMP-Produktion in CB1-transfizierten Zellen um 45,9 %. Es verhält sich als kompetitiver Antagonist von △⁹-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, Anandamid und (R)-(+)-Arachidonyl-l’-hydroxy-2’-propylamid (AM356) im isolierten Vas deferens der Maus mit einem K_d von 14,0, 17,3, 36,5, 278,8 bzw. 85,9 nM.
Bei 10 μM aktiviert es eine robuste Ca²⁺-Akkumulation in einer Untergruppe (35-40 %) von TG-Neuronen mit einem EC50 von 15,6 μM. Diese Verbindung ist in der Lage, Ströme in TG-sensorischen Neuronen mit einer Aktivierungsschwelle von 1 μM zu erzeugen. Seine Reaktionen werden in einer Mehrheit der kleinen bis mittelgroßen TG-sensorischen Neuronen über den TRPA1-Kanal vermittelt, der durch TRPV1 moduliert wird. Die Vorbehandlung mit AM630 (25 μM) kann die durch Capsaicin (CAP), Senföl (MO) und WIN 55,212-2 (WIN) TRPA1 vermittelten Reaktionen hemmen.
Bei 100 nM hemmt es effektiv die Osteoklastogenese in der Kultur mit RANKL in An- und Abwesenheit von Ti-Partikeln, indem es die Anzahl der Tartrat-resistenten sauren Phosphatase-positiven Zellen um mehr als 50 % reduziert. Diese Verbindung (100 nM) hemmt die mRNA-Expression von RANK und Cathepsin K in RAW-Zellen, die durch Ti-Partikel und RANKL stimuliert werden. Es (100 nM) reduziert die Proteinexpression von Interleukin-1β und Tumornekrosefaktor-α in RAW-Zellen, die mit Ti-Partikeln kultiviert werden. AM630 hat keine toxische Wirkung auf RAW-Zellen.

In vivo

Die Injektion von 6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) ist nicht in der Lage, nozizeptive Verhaltensweisen oder thermische Hyperalgesie in der Hinterpfote von WT-Mäusen zu induzieren, aber sie attenuert signifikant die CAP-induzierte thermische Hyperalgesie. Diese Verbindung (30 μg) kann die WIN-Hemmung der CAP-induzierten thermischen Hyperalgesie umkehren. Sie übt ihre peripheren Effekte nicht nur durch Hemmung von CB1 und CB2 aus, sondern auch durch Aktivierung von TRPA1-Kanälen und anschließende Desensibilisierung von TRPA1- sowie TRPV1-Kanälen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

Aufklappen

Sellecks 6-Iodopravadoline (AM630) Wurde zitiert von 2 Publikationen

CB2R activation ameliorates late adolescent chronic alcohol exposure-induced anxiety-like behaviors during withdrawal by preventing morphological changes and suppressing NLRP3 inflammasome activation in prefrontal cortex microglia in mice [ Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79]	PubMed: 36754245
Wwl70-induced ABHD6 inhibition attenuates memory deficits and pathological phenotypes in APPswe/PS1dE9 mice [ Pharmacol Res, 2023, 194:106864]	PubMed: 37480972

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.