680C91

Katalog-Nr.S8997 Charge:S899701

Drucken

Technische Daten

Formel

C15H11FN2
Molekulargewicht 238.26 CAS-Nr. 163239-22-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (201.46 mM)
Ethanol 25 mg/mL (104.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.400mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.300mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 680C91 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TDO mit einem Ki von 51 nM.
Ziele
TDO
(Cell-free assay)
51 nM(Ki)
In vitro

68OC91 ist ein potenter (Ki = 51 nM) und selektiver TDO-Inhibitor ohne hemmende Aktivität gegenüber Indolamin-2,3-Dioxygenase (EC 1.13.11.17), Monoaminoxidase A und B, 5-HT-Aufnahme und 5-HT1A,1D,2A- und 2c-Rezeptoren bei einer Konzentration von 10 μM. 68OC91 hat keinen Einfluss auf die Bindung von Tryptophan an Serumalbumin im Plasma und hemmte TDO kompetitiv in Bezug auf sein Substrat Tryptophan. 68OC91 hemmt den Katabolismus von Tryptophan durch Rattenleberzellen und die in situ perfundierte Rattenleber.
In vivo

Der Katabolismus von L-[ring-2-14C]-Tryptophan und einer Belastungsdosis Tryptophan (100 mg/kg) in vivo werden durch die vorherige Verabreichung von 68OC91 gehemmt. Die alleinige Verabreichung von 68OC91 führt zu deutlichen Erhöhungen von Hirn-Tryptophan, 5-HT und 5-HIAA. Eine Belastungsdosis Tryptophan (100 mg/kg), die eine 4-fach höhere Erhöhung des Hirn-Tryptophans bewirkt als mit 68OC91 beobachtet, erhöht das Hirn-5-HT und 5-HIAA nicht auf Werte, die höher sind als die mit 68OC91 beobachteten, und führt zu einem kürzer anhaltenden Anstieg dieser Parameter.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    rat liver cells

  • Konzentrationen

    0.1 μM, 0.5 μM, 2 μM

  • Inkubationszeit

    0 min - 120 min

  • Methode

    The combined concentration of the L-[ring-2-14C]-tryptophan and non-labelled L-tryptophan used in the assays is 20 μM and is added either with or without 68OC91 at time zero.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats

  • Dosierungen

    15 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7539265/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31753057/

Sellecks 680C91 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Targeting Tryptophan Catabolism in Ovarian Cancer to Attenuate Macrophage Infiltration and PD-L1 Expression [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833] PubMed: 38451784
Serotonin reduction in post-acute sequelae of viral infection [ Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20] PubMed: 37848036
Identification and Characterization of a Novel Dual Inhibitor of Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 and Tryptophan 2,3-dioxygenase [ Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456] PubMed: 36467776

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.