In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2.500mg/ml
(9.83mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2.500mg/ml
(9.83mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) wirkt als potenter und selektiver niedermolekularer Agonist des TrkB receptor (Kd ≈ 320 nM), dem Hauptsignalrezeptor des hirnbestimmten neurotrophen Faktors (BDNF).
Ziele
TrkB receptor (Cell-free assay)
320 nM(Kd)
In vitro
7,8-DHF ist eine der positiven Verbindungen, die TrkB bei einer Konzentration von 250 nM spezifisch aktivieren, jedoch nicht TrkA oder TrkC. Neben kortikalen und hippocampalen Neuronen schützt 7,8-DHF auch andere Zelltypen, einschließlich der RGC (retinale Ganglienzellen) und PC12-Zellen, vor excitotoxischer und oxidativer Stress-induzierter Apoptose und Zelltod. Somit besitzt es neuroprotektive Eigenschaften.
In vivo
7,8-Dihydroxyflavone ist eine bioverfügbare Chemikalie, die die BBB passieren kann, um TrkB und seine nachgeschaltete PI3K/Akt- und MAPK-Aktivierung im Mausgehirn nach intraperitonealer oder oraler Verabreichung hervorzurufen. 7,8-DHF fördert das Überleben und reduziert die Apoptose in kortikalen Neuronen nach traumatischen Hirnverletzungen, da die Verabreichung von 7,8-DHF 3 Stunden nach der Verletzung Hirngewebeschäden über den PI3K/Akt-Weg reduziert. Die Behandlung induziert keine offensichtliche Toxizität bei Mäusen und ist während der chronischen Behandlung nicht toxisch für die Mäuse. 7,8-DHF zeigt eine robuste therapeutische Wirksamkeit gegen Alzheimer-Krankheit und hemmt Adipositas durch Aktivierung von muskulärem TrkB.
PC12 cells are seeded in 96-well plates at 104/well. After pretreatment with 7,8-DHF (1-25 μM) for 1 h, the cells are exposed to 6-OHDA (100 μM) for subsequent 24 h. The PI3k inhibitor LY294002 or MEK inhibitor PD98059 is added 30 min before 7,8-DHF treatment. At the end of the experiment, PC12 cells are incubated with 20 μl of MTT solution (5 mg/ml in PBS) for 4 h at 37 ◦C. The dark blue formazan product due to the reduction of MTT is dissolved in 150 μl of DMSO, and the absorbance at 570 nm is recorded with a microplate reader. The viability is expressed as the percentage of the untreated control cells.
Hippocampal neurogenesis interferes with extinction and reinstatement of methamphetamine-associated reward memory in mice
[ Neuropharmacology, 2021, 196:108717]
Optimized integration of fluoxetine and 7, 8-dihydroxyflavone as an efficient therapy for reversing depressive-like behavior in mice during the perimenopausal period.
[ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2020, 13;101:109939]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
