In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) ist ein klassischer 5-HT1A-Agonist mit einem pIC50 von 8,19. Diese Verbindung hat eine Selektivität von fast dem 1000-fachen für einen Subtyp der 5-HT1-Bindungsstelle, und ihre biologische Halbwertszeit beträgt 1,5 Stunden.
Ziele
5-HT1A (Cell-free)
8.19(pIC50)
In vitro
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) ist nur schwach wirksam am 5-HT1B-Subtyp, mit einem pIC50 von 5,42 ± 0,08 (n = 5), und hat keine Wirkung auf die 5-HT1B-Bindung bei Konzentrationen unter 100 nM. Diese Verbindung kann die Akkumulation von sowohl autophagisch-abgeleitetem als auch Photorezeptor-Außensegment-abgeleitetem Lipofuszin reduzieren, den antioxidativen Schutz erhöhen und oxidative Schäden in kultivierten menschlichen RPE-Zellen reduzieren.
In vivo
Der selektive 5-HT1A-Rezeptor-Agonist 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) kehrt die hypotonen und bradykarden Reaktionen, die während einer schweren Blutung auftreten, nach intravenöser Verabreichung schnell und mit relativ geringer Variabilität um. Es ist relativ lipophil und überwindet leicht die Blut-Hirn-Schranke.
Cells are exposed to H2O2 (200 µM) for 1 hour and either pre-or post treated with 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) (10 µM) for 24 hours. In the case of pretreatment all measurements are made 24 hr after H2O2 and for post treatment this compound is added immediately following H2O2 exposure. 5HT1A agonist treatment: To assess the ability of the 5-HT1A receptor agonist to reduce lipofuscin formation in cultured RPE cells, it is added to the culture medium every 48 hours at concentrations ranging from 0.1 to 20 µM. All experiments are undertaken in basal medium, and cells receiving vehicle alone (PBS) acted as negative controls. To determine if the effect of it is sustained following discontinuation of 5-HT1A receptor agonist treatment, this compound is discontinued after 28 days and the cells maintained in basal medium or fed POS for a further 28 days. To assess its ability to remove existing lipofuscin, autophagy-derived lipofuscin and phagocytic-derived lipofuscin are allowed to accumulate as described above and then it is added every second day for up to 28 days. To confirm that it is acting via the 5-HT1A receptor agonist we include the 5-HT1A receptor antagonist S(-)-UH-301 at 5 µM in some experiments. To determine the effect of timing of its treatment on oxidative stress markers, RPE cultures are either pre-treated with it (at 1 or 10 µM) for 3 or 24 hours prior to exposure to 200 µM H2O2 for 1 hour or treated with the 5HT1A agonist for 3 or 24 hours post-exposure to H2O2. Cells not exposed to oxidative stressor serve as a negative control, and cells exposed to oxidative stressor but not it serve as a positive control. Cells exposed to it only act as an additional control.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
