Technische Daten
| Formel | C22H17N5O2 |
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| Molekulargewicht | 383.4 | CAS-Nr. | 1002304-34-8 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine | 10 mg/mL mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt (26.08 mM) | |
| DMSO | 0.33 mg/mL (0.86 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | AMG 208 ist ein hochselektiver dualer c-Met- und RON-Inhibitor mit einer IC50 von 9 nM für c-Met. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | AMG-208 zeigt eine potente Hemmung der Kinase c-Met-Aktivität mit einer IC50 von 9 nM in einem zellfreien Assay. Außerdem führt die Behandlung mit dieser Verbindung auch zur Hemmung der HGF-vermittelten c-Met-Phosphorylierung in PC3-Zellen mit einer IC50 von 46 nM. Die Inkubation dieser Chemikalie mit Ratten- und menschlichen Lebermikrosomen in Gegenwart von NADPH ergibt qualitativ C6-Phenylaren-Oxidationsprodukte als Hauptmetaboliten. Die Vorinkubation dieser Verbindung mit menschlichen Lebermikrosomen für 30 Minuten zeigt eine potente zeitabhängige Hemmung der CYP3A4-Stoffwechselaktivität mit einer IC50 von 4,1 μM, was eine achtfache Abnahme relativ zur IC50 (32 μM) ohne Vorinkubation darstellt. Diese Verbindung wird als dualer selektiver c-MET- und RON-Inhibitor identifiziert. | ||
| In vivo | Bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten zeigt AMG-208 (0,5 mg/kg i.v.) eine hohe Bioverfügbarkeit mit einem Cl von 0,37 L/h/kg, einem Vss von 0,38 L/kg und einer T1/2 von 1 Stunde, während diese Verbindung (2 mg/kg i.v.) eine Bioverfügbarkeit mit einem AUC0→∞ von 2517 ng·h/mL und einem F von 43 % aufweist. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie:[1] |
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Referenzen
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