Methotrexate

Katalog-Nr.S1210 Charge:S121007

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Technische Daten

Formel

C20H22N8O5
Molekulargewicht 454.44 CAS-Nr. 59-05-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (11.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Methotrexate, ein Folsäure-Analogon, ist ein unspezifischer Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) von Bakterien und Krebszellen sowie normalen Zellen. Es bildet einen inaktiven ternären Komplex mit DHFR und NADPH. Methotrexate (MTX) induziert Apoptose.
Ziele
hDHFR
(Activated peripheral T cells)
24 nM
In vitro

Methotrexate (0,1-10 mM) induziert die Apoptose von in vitro aktivierten T-Zellen aus menschlichem peripherem Blut. Diese Verbindung erreicht eine klonale Deletion aktivierter T-Zellen in gemischten Lymphozytenreaktionen. Es kann aktivierte periphere Blut-T-Zellen selektiv über einen CD95-unabhängigen Weg deletieren.

Diese Chemikalie wird von Zellen über den reduzierten Folat-Carrier aufgenommen und dann in den Zellen zu Polyglutamaten umgewandelt. Dies führt zu einer verminderten Produktion von Leukotrien B4 durch ex vivo stimulierte Neutrophile. Seine Polyglutamate hemmen das Enzym Aminoimidazolcarboxamidoadenosineribonucleotid (AICAR)-Transformylase potenter als die anderen Enzyme, die an der Purinbiosynthese beteiligt sind. Diese Verbindung ist auch dafür bekannt, die TNF-Aktivität zu unterdrücken, indem sie die TNF-induzierte nukleäre Faktor-κB-Aktivierung in vitro unterdrückt, was teilweise mit einer Reduktion des Abbaus und der Inaktivierung eines Inhibitors dieses Faktors, IκBα, und wahrscheinlich mit der Freisetzung von Adenosin zusammenhängt. Es unterdrückt die Produktion sowohl von TNF als auch von IFN-γ durch T-Zell-Rezeptor-primierte T-Lymphozyten von sowohl gesunden menschlichen Spendern als auch RA-Patienten. Diese Behandlung ist mit einem signifikanten Rückgang von TNF-α-positiven CD4+-T-Zellen verbunden, während die Anzahl der T-Zellen, die das entzündungshemmende Zytokin IL-10 exprimieren, zunahm.

In vivo

Methotrexate erhöht den AICAR-Gehalt von Splenozyten, erhöhte Adenosinkonzentrationen in Exsudaten aus Carrageenan-entzündeten Luftsäcken und hemmt die Leukozytenakkumulation in entzündeten Luftsäcken bei Mäusen. Diese Verbindung-vermittelte Reduktion der Leukozytenakkumulation wird teilweise durch Injektion von Adenosindeaminase (ADA) in den Luftsack rückgängig gemacht, vollständig durch einen spezifischen Adenosin-A2-Rezeptor-Antagonisten, 3,7-Dimethyl-1-propargylxanthin (DMPX), aber nicht durch einen Adenosin-A1-Rezeptor-Antagonisten, 8-Cyclopentyl-dipropylxanthin bei Mäusen, beeinflusst.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[5]
  • Zelllinien

    Saos-2 cells

  • Konzentrationen

    0.1 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Female Balb/c mice

  • Dosierungen

    0.05-0.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12106498/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696333/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35742867/

Kundenproduktvalidierung

<p>Toxicity of MTX (3) and toxic analogues 5 a-e on a) hY1R-expressing MDA-MB-468 and b) non-hYR-expressing HEK293 cells. Cell viability was determined by resazurin assay. Bars represent the mean±SEM of at least three independent experiments performed in triplicate. Measurements were normalized by using only HBSS, pH 7, treated cells (set at 100 %) and ethanol-treated cells (set at 0 %). Statistical significances refer to only HBSS, pH 7, treated cells indicated as a dashed line.</p>

, , ChemMedChem, 2015, 10(5):804-14.

A. Viability comparison of REH vector control, BCL6 overexpression, or BCL6 overexpression cells pre-treated with 79-6 (125μM) following exposure to three chemotherapy drugs (Ara-C [1 μM], MTX [50 μM], VCR [25 μM]). (* = p < 0.05 BCL6 OX to vector control and # = p < 0.05 BCL6 OX to BCL6 + 79-6).

Daten von [ , , Oncotarget, 2016, 7(17):23439-53 ]

Western blotting andrelative densitometric analyses of ERαexpression levels in regular (MCF-7) (a and a’) 4OH-tamoxifen resistant (Tam-Res) (b and b’) MCF-7cells treated for 24 hrs in complete medium with different doses of methotrexate (MTX) or vehicle (DMSO).

Daten von [ , , J Cell Physiol, 2018, 233(5):3713-3722 ]

Sellecks Methotrexate Wurde zitiert von 92 Publikationen

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Targeting USP11 counteracts SFTPCI73T -associated interstitial lung disease in hiPSCs-derived alveolar organoids and in vivo models [ Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549] PubMed: 40225577
Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
Organoid drug profiling identifies methotrexate as a therapy for SCCOHT, a rare pediatric cancer [ Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724] PubMed: 40009666
Identifying squalene epoxidase as a metabolic vulnerability in high-risk osteosarcoma using an artificial intelligence-derived prognostic index [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586] PubMed: 38372422
NINJ1 regulates ferroptosis via xCT antiporter interaction and CoA modulation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):755] PubMed: 39424803
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667] PubMed: 38155773
Studying Target-Engagement of Anti-Infectives by Solvent-Induced Protein Precipitation and Quantitative Mass Spectrometry [ ACS Infect Dis, 2024, 10(12):4087-4102] PubMed: 39566904
Wogonin inhibits the migration and invasion of fibroblast-like synoviocytes by targeting PI3K/AKT/NF-κB pathway in rheumatoid arthritis [ Arch Biochem Biophys, 2024, 755:109965] PubMed: 38552763

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