Acevaltrate

Katalog-Nr.E0244 Charge:E024401

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Technische Daten

Formel

C24H32O10
Molekulargewicht 480.51 CAS-Nr. 25161-41-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.78 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Acevaltrat, ein aktiver Bestandteil der Heilpflanze Valeriana jatamansi Jones, ist außerordentlich wirksam, um die Apoptose von GBM-Zellen zu induzieren. Diese Verbindung hemmt die Na+/K+-ATPase-Aktivität in der Rattenniere und den Gehirnhemisphären mit einer IC50 von 22,8 μM bzw. 42,3 μM.
Ziele
Na+/K+-ATPase
(in the rat kidney)		 Na+/K+-ATPase
(in the rat brain hemispheres)
22.8 μM 42.3 μM
In vitro

Acevaltrate stört die Interaktion von Otub1/c-Maf, wodurch die Otub1-Aktivität gehemmt wird und es zur Polyubiquitinierung von c-Maf und anschließendem Abbau in Proteasomen kommt. Konsequenterweise hemmt diese Verbindung die transkriptionelle Aktivität von c-Maf und reguliert die Expression seiner Zielgene, die für das Myelomwachstum und -überleben entscheidend sind, herunter.
In vivo

Diese Verbindung zeigt eine potente Anti-Myelom-Aktivität, indem sie in vitro die Apoptose von Myelomzellen auslöst und in vivo das Myelom-Xenotransplantatwachstum beeinträchtigt, aber keine ausgeprägte Toxizität aufweist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MM cell lines (RPMI-8226, LP1, KMS11, OPM2, U266)

  • Konzentrationen

    1, 2, 4 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    RPMI-8226 cells are transfected with plasmids as indicated for 48 h. Cells are then re-plated and treated with 0.1% DMSO or acevaltrate for 24 h before being harvested for luciferase activity measurements. MM cells are treated with this compound for 24 h, followed by WB or RT-PCR assays to evaluate the expression of specifc genes.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Nude mice of myeloma xenograft model

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21567360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33627137/

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