Acitretin

Katalog-Nr.S1368 Charge:S136804

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Technische Daten

Formel

C21H26O3
Molekulargewicht 326.43 CAS-Nr. 55079-83-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.600mg/ml (4.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.130mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Acitretin (Etretin, RO 10-1670) ist ein Retinoid der zweiten Generation, das bei Psoriasis eingesetzt wird.
In vitro Acitretin stimuliert die ADAM10-Promotoraktivität mit einem EC(50) von 1,5 mM und führt zu einer Zunahme des reifen ADAM10-Proteins, was zu einer zwei- bis dreifachen Erhöhung des Verhältnisses zwischen alpha- und beta-Sekretaseaktivität in Neuroblastomzellen führt. Diese Verbindung (5-20 μM) beeinträchtigt die mitochondriale Phosphorylierungseffizienz, wie durch die Abnahme der Atmung im Zustand 3 und der ATP-Spiegel sowie durch die Zunahme der Latenzphase des ADP-Phosphorylierungszyklus gezeigt wird, ohne das Membranpotential zu beeinflussen. Es induziert einen Ca(2+)-vermittelten mitochondrialen Permeabilitätsübergang (MPT) und verringerte den Gehalt an Adeninnukleotid-Translokase (ANT). Die Chemikalie hemmt bevorzugt das Wachstum von SCL-1-Zellen dosis- und zeitabhängig, nicht aber von nicht-malignen Keratinozyten-HaCaT-Zellen. Es erhöht die Spiegel von CD95 (Fas), CD95-Ligand und Fas-assoziiertem Todesdomäne. Es ist in der Lage, Apoptose in Hautkrebszellen möglicherweise über den Todesrezeptor CD95-Apoptoseweg zu induzieren, ohne die Viabilität normaler Keratinozyten zu beeinflussen.
In vivo Acitretin durchläuft in der perfundierten Rattenleber Alpha-Oxidation, Kettenverkürzung, O-Demethylierung und Glucuronidierung. Diese Verbindung erscheint schnell in Leber und Muskeln von Ratten, wo sie in Haut und Fettgewebe umverteilt wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Kundenproduktvalidierung

Acitretin does not induce HIV reactivation in J-lat and ACH-2 cells. (a, b) HIV reactivation induced by acid retinoic (AR) derivative acitretin (25 – 1 μM) in J-Lat cells clone 8.4 (a) and 9.2(b). HDAC inhibitors (HDCAi) panobinostat (PNB, 0.16μM) and vorinostat (VOR, 4 – 0.16 μM) were used as controls. Reactivation was determined by the quantification of GFP+ cells (%) after culturing J-Lat with HDACi and acitretin for 24h. (c, d) HIV reactivation induced by acitretin and HDACi in ACH-2 cells. Reactivation was determined after 48h of incubation by quantification of CAp24 (c) and HIV RNA copy number (d) in the supernatant. Values represent mean±SD of at least three independent experiments performed in triplicate. UN, untreated. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Daten von [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 61(11). pii: e01368-17 ]

Expression of STAT1, pSTAT1, STAT3, pSTAT1, SOCS1 and SOCS3 protein in HaCaT cells of eight groups. HaCaT cells were treated with STAT1-siRNA or STAT3-siRNA (50 nM) in presence or absence of acitretin (5 μM).

Daten von [ , , Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624 ]

Sellecks Acitretin Wurde zitiert von 4 Publikationen

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Acitretin mitigates uroporphyrin-induced bone defects in congenital erythropoietic porphyria models [ Sci Rep, 2021, 11(1):9601] PubMed: 33953217
Evaluation of the Innate Immune Modulator Acitretin as a Strategy To Clear the HIV Reservoir. [Garcia-Vidal E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17] PubMed: 28874382
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling. [Qin X, et al. Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624] PubMed: 28579901

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