Adapalene

Katalog-Nr.S1276 Charge:S127601

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Technische Daten

Formel

C28H28O3
Molekulargewicht 412.52 CAS-Nr. 106685-40-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 8 mg/mL (19.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Adapalene (CD-271) ist ein dualer RAR- und RXR-Agonist, der zur Behandlung von Akne eingesetzt wird.
Ziele
RARγ RARβ RXR
In vitro Adapalene bindet an Retinoid Receptor, die überwiegend in der terminalen Differenzierungszone der Epidermis gefunden werden und ist in der Modulation der Zelldifferenzierung aktiver als Tretinoin. Diese Verbindung zeigt die größte Affinität für den Subtyp PARγ, der überwiegend in der Epidermis vorkommt. Es ist aktiver als Indomethacin, Betamethasonvalerat, Tretinoin, Isotretinoin oder Etretinat bei der Hemmung der Lipoxygenase-Aktivität, hat aber wenig Aktivität gegen Cyclooxygenase. Dieser chemische Stoff unterdrückt zeit- und dosisabhängig die DNA-Synthese und induziert Apoptose in Darmkarzinom-Zelllinien CC-531, HT-29 und LOVO sowie menschlichen Vorhautfibroblasten. Er zeigt signifikant wirksamere antiproliferative und proapoptotische Effekte als 9-cis-Retinsäure (CRA) und zeigt selbst bei 10 μM bemerkenswerte Effekte. Diese Verbindung stört DeltaPsi(m) und induziert Caspase-3-Aktivität in reaktionsfähigen Tumorzellen.
In vivo Adapalene bewirkt eine dosisabhängige Reduktion der Anzahl epidermaler Komedonen und eine Zunahme des Komedoprofils und der Epidermisdicke bei Nashornmäusen. Diese Verbindung führt zu einer verminderten Expression von TLR-2 und IL-10 in Explantaten normaler Haut und Akne-Explantaten. Sie kann das epidermale Immunsystem modulieren, indem sie die CD1d-Expression erhöht und die IL-10-Expression durch Keratinozyten verringert, und diese Modulationen können die Wechselwirkungen zwischen dendritischen Zellen und T-Lymphozyten verstärken und die antimikrobielle Aktivität gegen Propionibacterium acnes stärken.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074847/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506747/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17518990/

Sellecks Adapalene Wurde zitiert von 3 Publikationen

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Tumor Microenvironment Remodeling Enables Bypass of Oncogenic KRAS Dependency in Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077] PubMed: 32341020
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725

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