AdipoRon

Katalog-Nr.S7365 Charge:S736502

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Technische Daten

Formel

C27H28N2O3

Molekulargewicht 428.52 CAS-Nr. 924416-43-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.69 mM)
Ethanol 65 mg/mL (151.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AdipoRon (SC-396658) ist ein neuartiger und oral bioverfügbarer Adiponectin-Rezeptor-Agonist mit einer KD von 1,8 bzw. 3,1 μM für AdipoR1 und AdipoR2.
Ziele
AdipoR1 AdipoR2
1.8 μM(Kd) 3.1 μM(Kd)
In vitro AdipoRon erhöht die AMPK-Aktivierung, die PGC-1α-Expression und die mitochondriale Biogenese, indem es in C2C12-Myotuben sowohl an AdipoR1 als auch an AdipoR2 bindet.
In vivo In Skelettmuskel und Leber von Wildtyp-Mäusen induziert AdipoRon (50 mg/kg, i.v.) die Phosphorylierung von AMPK über AdipoR1 und AdipoR2 signifikant. Bei WT-Mäusen verbessert diese Verbindung (50 mg/kg, p.o.) die Insulinresistenz, Glukoseintoleranz und Dyslipidämie, indem sie die AdipoR1-AMPK-PGC-1α-Wege im Skelettmuskel und die AdipoR2-PPAR-α-Wege in der Leber aktiviert. Darüber hinaus verbessert diese Chemikalie den Diabetes des genetisch fettleibigen Nagetiermodells db/db-Mäuse und verlängert die verkürzte Lebensdauer von db/db-Mäusen bei einer fettreichen Diät.
Merkmale Oral bioverfügbarer Adiponectin-Rezeptor-Agonist, der zur Behandlung von Fettleibigkeits-assoziierten Erkrankungen eingesetzt werden kann.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24172895/

Kundenproduktvalidierung

AdipoRon attenuates Ang II-induced vascular injury. (A) Immunofluorescence analysis of p-p38 and quantification of its protein expression levels, in Sham, Ang II and Ang II+ AdipoRon-treated mice (scale bar, 100 µm). Representative images of (B) Sirius Red (scale bar, 200 µm) and (C) hematoxylin and eosin staining (scale bar, 50 µM) of aorta cross sections from sham, Ang II and Ang II+ AdipoRon-treated mice. Data are expressed as the mean ± standard deviation (n=5). *P<0.05 vs. sham, #P<0.05 vs. Ang II. Ang II, angiotensin; p-p38, phosphorylated-p38

Daten von [ , , Mol Med Rep, 2018, 17(1):209-215 ]

Sellecks AdipoRon Wurde zitiert von 14 Publikationen

Aging alters the effect of adiponectin receptor signaling on bone marrow-derived mesenchymal stem cells [ Aging Cell, 2025, 24(2):e14390] PubMed: 39462849
Heterochronic parabiosis uncovers AdipoR1 as a critical player in retinal rejuvenation [ Sci Adv, 2025, 11(29):eadv6642] PubMed: 40668916
Organophosphorus Flame Retardants and Metabolic Disruption: An in Silico, in Vitro, and in Vivo Study Focusing on Adiponectin Receptors [ Environ Health Perspect, 2024, 132(11):117003] PubMed: 39514743
Small-molecule agonist AdipoRon alleviates diabetic retinopathy through the AdipoR1/AMPK/EGR4 pathway [ J Transl Med, 2024, 22(1):2] PubMed: 38166990
Overexpression of salusin‑β downregulates adipoR1 expression to prevent fatty acid oxidation in HepG2 cells [ Mol Med Rep, 2024, 29(2)18] PubMed: 38063230
Adiponectin suppresses tumor growth of nasopharyngeal carcinoma through activating AMPK signaling pathway [ J Transl Med, 2022, 20(1):89] PubMed: 35164782
Adiponectin Deficiency Promotes Endometrial Carcinoma Pathogenesis and Development via Activation of Mitogen-Activated Protein Kinase [ J Pathol, 2022, 10.1002/path.5874] PubMed: 35072951
Lipophagy deficiency exacerbates ectopic lipid accumulation and tubular cells injury in diabetic nephropathy [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1031] PubMed: 34718329
SCA-1 micro-heterogeneity in the fate decision of dystrophic fibro/adipogenic progenitors [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):122] PubMed: 33495447
An adiponectin receptor agonist promote osteogenesis via regulating bone-fat balance [ Cell Prolif, 2021, 54(6):e13035] PubMed: 33939201

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