Alfuzosin HCl

Alfuzosin erhöht signifikant den Ganzzell-Spitzenstrom des Natriumkanals (hNa(v)1.5), erhöht die Wahrscheinlichkeit späterer hNa(v)1.5-Einzelkanalöffnungen und verkürzt signifikant die langsame Zeitkonstante für die Erholung von der Inaktivierung. Alfuzosin erhöht auch die hNa(v)1.5-Burst-Dauer und die Anzahl der Öffnungen pro Burst um das 2- bis 3-fache. [1] Alfuzosin zeigt einen konzentrationsabhängigen entspannenden Effekt auf das Kaninchen-Corpus cavernosum (CC), das durch 10 mM Phenylephrin vorkontrahiert wurde. [2]

Alfuzosin (300 nM) verlängert signifikant die Aktionspotentialdauer (APD)(60) in Kaninchen-Purkinje-Fasern und die QT-Zeit in isolierten Kaninchenherzen. [1] Alfuzosin verstärkt die Anzahl und Amplitude der durch Apomorphin induzierten Erektionen bei spontan hypertensiven Ratten (SHR). [3] Alfuzosin verhält sich als alpha-adrenerger Antagonist, der die durch exogenes Noradrenalin induzierten Kontraktionen blockiert, ohne die Spikes in beiden Teilen des Vas deferens zu verändern. [4] Alfuzosin (0,03-0,3 mg kg-1, i.v.) hemmt deutlich pressorische Reaktionen, die durch den alpha1-selektiven Agonisten Cirazolin hervorgerufen werden, hemmt aber nur geringfügig Reaktionen auf den alpha2-selektiven Agonisten UK 14,304 bei der narkotisierten Ratte. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.) hat minimale Auswirkungen auf Reaktionen, die durch die Stimulation präjunctionaler alpha2-Rezeptoren (UK 14,304-induzierte Hemmung der sympathischen Tachykardie) vermittelt werden. Alfuzosin (0,001-1 mg kg-1, i.v.) und Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, i.v.) erzeugen eine dosisabhängige Hemmung der Zunahme des Urethraldrucks, die durch die Stimulation sympathischer hypogastrischer Nerven bei der narkotisierten Katze verursacht wird. [5]