Alfuzosin HCl

Katalog-Nr.S1409 Charge:S140904

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Technische Daten

Formel

C19H27N5O4.HCl
Molekulargewicht 425.91 CAS-Nr. 81403-68-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.57 mM)
Water 85 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 11 mg/mL (25.82 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.400mg/ml (3.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.400mg/ml (3.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Alfuzosin HCI(SL 77499 HCl) ist ein Alpha1-Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH) eingesetzt wird.
Ziele
α1-adrenergic receptor
In vitro

Alfuzosin erhöht signifikant den Ganzzell-Spitzenstrom des Natriumkanals (hNa(v)1.5), erhöht die Wahrscheinlichkeit späterer hNa(v)1.5-Einzelkanalöffnungen und verkürzt signifikant die langsame Zeitkonstante für die Erholung von der Inaktivierung. Alfuzosin erhöht auch die hNa(v)1.5-Burst-Dauer und die Anzahl der Öffnungen pro Burst um das 2- bis 3-fache. Alfuzosin zeigt einen konzentrationsabhängigen entspannenden Effekt auf das Kaninchen-Corpus cavernosum (CC), das durch 10 mM Phenylephrin vorkontrahiert wurde.

In vivo

Alfuzosin (300 nM) verlängert signifikant die Aktionspotentialdauer (APD)(60) in Kaninchen-Purkinje-Fasern und die QT-Zeit in isolierten Kaninchenherzen. Alfuzosin verstärkt die Anzahl und Amplitude der durch Apomorphin induzierten Erektionen bei spontan hypertensiven Ratten (SHR). Alfuzosin verhält sich als alpha-adrenerger Antagonist, der die durch exogenes Noradrenalin induzierten Kontraktionen blockiert, ohne die Spikes in beiden Teilen des Vas deferens zu verändern. Alfuzosin (0,03-0,3 mg kg-1, i.v.) hemmt deutlich pressorische Reaktionen, die durch den alpha1-selektiven Agonisten Cirazolin hervorgerufen werden, hemmt aber nur geringfügig Reaktionen auf den alpha2-selektiven Agonisten UK 14,304 bei der narkotisierten Ratte. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.) hat minimale Auswirkungen auf Reaktionen, die durch die Stimulation präjunctionaler alpha2-Rezeptoren (UK 14,304-induzierte Hemmung der sympathischen Tachykardie) vermittelt werden. Alfuzosin (0,001-1 mg kg-1, i.v.) und Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, i.v.) erzeugen eine dosisabhängige Hemmung der Zunahme des Urethraldrucks, die durch die Stimulation sympathischer hypogastrischer Nerven bei der narkotisierten Katze verursacht wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17986649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12780851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14667526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/

Kundenproduktvalidierung

PC-3 and LNCaP cell viability following treatment with a1-adrenoceptor antagonists. (A) Cells were treated with drug (0.01-100 μM) for 72 hr and cell viability determined using the resazurin reduction assay. (B) Effect of treatment duration on PC-3 and LNCap cell survival following treatment with doxazosin (30 μM) or prazosin (30 μM). Survival is expressed as the percentage values of untreated vehicle control and values are the mean ( sem) of six independent determinations each conducted in triplicate. *P<0.05, ***P<0.001 compared to corresponding values for LNCap cells.

Daten von [ , , Prostate, 2016, 76(8):757-66. ]

Sellecks Alfuzosin HCl Wurde zitiert von 2 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Relative cytotoxic potencies and cell death mechanisms of α1 -adrenoceptor antagonists in prostate cancer cell lines [Forbes A, et al. Prostate, 2016, 76(8):757-66] PubMed: 26880388

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