Aliskiren Hemifumarate

Katalog-Nr.S2199 Charge:S219903

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Technische Daten

Formel

C30H53N3O6.1/2C4H4O4
Molekulargewicht 609.83 CAS-Nr. 173334-58-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (163.98 mM)
Water 100 mg/mL (163.98 mM)
Ethanol 100 mg/mL (163.98 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Aliskiren hemifumarate (CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate) ist ein direkter Renin-Inhibitor mit einer IC50 von 1,5 nM.
Ziele
Renin
1.5 nM
In vitro

Aliskiren Hemifumarate scheint sowohl an die hydrophobe S1/S3-Bindungstasche als auch an eine große, distinkte Subtasche zu binden, die sich von der S3-Bindungsstelle zum hydrophoben Kern des Renins erstreckt. Die orale Bioverfügbarkeit von Aliskiren Hemifumarate beträgt 2,4 % bei Ratten, 16 % bei Weißbüschelaffen und etwa 2,5 % beim Menschen.

In vivo

Aliskiren Hemifumarate (< 10 mg/kg, oral) hemmt die Plasmareninaktivität und senkt den Blutdruck bei natriumarmen Weißbüschelaffen. Eine einmal tägliche orale Behandlung mit Aliskiren Hemifumarate senkt den Blutdruck bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie effektiv und weist ein günstiges Sicherheits- und Verträglichkeitsprofil auf.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/

Sellecks Aliskiren Hemifumarate Wurde zitiert von 3 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Aliskiren inhibits renin-mediated complement activation. [ Kidney Int, 2018, 94(4):689-700] PubMed: 29884545
Sympathoexcitation following intermittent hypoxia in rat is mediated by circulating angiotensin II acting at the carotid body and subfornical organ [ J Physiol, 2018, 596(15):3217-3232] PubMed: 29645283

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