Aloxistatin (E-64d)

Katalog-Nr.S7393 Charge:S739303

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Technische Daten

Formel

C17H30N2O5
Molekulargewicht 342.43 CAS-Nr. 88321-09-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (198.58 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Aloxistatin (E64d) ist ein irreversibler und membrangängiger cysteine protease Inhibitor mit blutplättchenaggregationshemmender Wirkung. Die Cysteine Protease Cathepsin L ist für den SARS-CoV-2 Viruseintritt erforderlich, und die Aloxistatin-Behandlung reduzierte den zellulären Eintritt von SARS-CoV-2-Pseudovirionen um 92,3 %.
Ziele
Cysteine protease
In vitro

Aloxistatin (E64d) kann in die intakte Thrombozyte eintreten und die Proteolyse durch Hemmung von Calpain hemmen.

Es dämpft die durch Parathormon (PTH) induzierte Zellproliferation und hemmt die Differenzierung von Osteoblasten in vitro.

In vivo

Aloxistatin (E64d) (100 mg/kg, p.o.) hemmt stark die Kathepsin B&L Aktivitäten in Skelettmuskel, Herz und Leber von Hamstern.

Bei Ratten mit Rückenmarksverletzungen (SCI) bietet es Neuroprotektion in SCI-Läsionen und der Penumbra.

Diese Verbindung reduziert Gehirnamyloid-β und verbessert Gedächtnisdefizite in Tiermodellen der Alzheimer-Krankheit durch Hemmung der Kathepsin B-Aktivität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[6]
  • Zelllinien

    NCM460 cells

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with the indicated concentration of Aloxistatin (E64d) for 24 hours.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Hamsters

  • Dosierungen

    ~100 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9284902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462799/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613740/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Sellecks Aloxistatin (E-64d) Wurde zitiert von 50 Publikationen

Enzymatic combinatorial synthesis of E-64 and related cysteine protease inhibitors [ Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2] PubMed: 40346252
The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] PubMed: 41366470
HLS1 interacts with ATG8 to negatively regulate the ABS3-mediated plant senescence pathway [ Cell Rep, 2025, 44(4):115507] PubMed: 40215167
The phagosome-mediated anti-bacterial immunity is governed by the proton-activated chloride channel in peritoneal macrophages [ bioRxiv, 2025, 2025.02.27.640612] PubMed: 40060571
Truncating NFKB1 variants cause combined NLRP3 inflammasome activation and type I interferon signaling and predispose to necrotizing fasciitis [ Cell Rep Med, 2024, 5(4):101503] PubMed: 38593810
OTULIN confers cisplatin resistance in osteosarcoma by mediating GPX4 protein homeostasis to evade the mitochondrial apoptotic pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):330] PubMed: 39721999
Retinoic acid alleviates rotavirus-induced intestinal damage by regulating redox homeostasis and autophagic flux in piglets [ Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.] PubMed: 38371474
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SARS-CoV-2 Omicron subvariants progressively adapt to human cells with altered host cell entry [ mSphere, 2024, 9(9):e0033824] PubMed: 39191389
Unveiling the Role of TMPRSS2 in the Proteolytic Activation of Pandemic and Zoonotic Influenza Viruses and Coronaviruses in Human Airway Cells [ Viruses, 2024, 16(11)1798] PubMed: 39599912

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