Amiloride HCl

Katalog-Nr.S1811 Charge:S181102

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Technische Daten

Formel

C6H8ClN7O.HCl
Molekulargewicht 266.09 CAS-Nr. 2016-88-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (199.18 mM)
Water 11 mg/mL (41.33 mM)
Ethanol 3 mg/mL (11.27 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.600mg/ml (9.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.440mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Amiloride HCl ist ein selektiver T-type calcium channel Blocker, ein epithelial sodium channel Blocker und ein selektiver Inhibitor des Urokinase-Plasminogen-Aktivators (uPA) (Ki=7 μM).
Ziele
Sodium channel T-type calcium channel uPA
7 μM(Ki)
In vitro

Amiloride ist ein relativ selektiver Inhibitor des epithelialen Natriumkanals (ENaC) mit einer IC50 (die Konzentration, die erforderlich ist, um eine 50%ige Hemmung eines Ionenkanals zu erreichen) im Konzentrationsbereich von 0,1 bis 0,5 μM. Amiloride ist ein relativ schlechter Inhibitor des Na+/H+-Austauschers (NHE) mit einer IC50 von nur 3 μM bei niedriger externer [Na+], aber bis zu 1 mM bei hoher [Na+]. Amiloride ist ein noch schwächerer Inhibitor des Na+/Ca2+-Austauschers (NCX) mit einer IC50 von 1 mM. Amiloride (1 μM) und submikromolare Dosen von Benzamil (30 nM), Dosen, von denen bekannt ist, dass sie den ENaC hemmen, hemmen die myogene Vasokonstriktionsreaktion auf steigenden Perfusionsdruck durch Blockierung der Aktivität von ENaC-Proteinen. Amiloride hemmt den Na+-Einstrom vollständig in Dosen, die als relativ spezifisch für ENaC (1,5 μM) in vaskulären glatten Muskelzellen (VSMC) bekannt sind.

In vivo

Amiloride in einer Dosis von 1 mg/kg/Tag subkutan verabreicht, kehrt die anfänglichen Zunahmen der Kollagenablagerung um und verhindert weitere Zunahmen bei der DOCA-Salz-hypertonen Ratte. Amiloride verzögert den Beginn der Proteinurie und verbessert die histologischen Werte von Gehirn und Nieren bei salztrinkenden, schlaganfallanfälligen spontan hypertensiven Ratten (SHRSP) im Vergleich zu Kontrollen. Amiloride antagonisiert oder verhindert die Wirkungen von Aldosteron in diesen Zellen sowie in kardiovaskulären und renalen Geweben von Tieren mit salzabhängigen Hypertonieformen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17198922/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2451291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3106085/

Sellecks Amiloride HCl Wurde zitiert von 26 Publikationen

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