Amlodipine

Katalog-Nr.S1905 Charge:S190501

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Technische Daten

Formel

C20H25ClN2O5
Molekulargewicht 408.88 CAS-Nr. 88150-42-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Amlodipine (UK-48340) ist ein langwirksamer calcium channel Blocker, der zur Senkung des Blutdrucks und zur Vorbeugung von Brustschmerzen eingesetzt wird.
Ziele
Calcium channel
In vitro Amlodipine verursacht eine dosisabhängige Zunahme der Nitritproduktion. Diese Verbindung erhöht auch die Nitritproduktion in großen Koronararterien und in der Aorta. Dies wird auf unterschiedliche physikalisch-chemische Wechselwirkungen der Membran zurückgeführt. Diese Chemikalie trägt zu unterschiedlichen biophysikalischen Wechselwirkungen der Membran bei, die zu potenten lipidantioxidativen Effekten führen, unabhängig von der Modulation der Calcium Channel. Sie erhöht den Gehalt an glatten Muskelzellen in Plaques (P<0,05), während Atenolol die Plaqueentzündung verringert. Diese Verbindung dämpft intrazelluläre neuronale Ca2+-Erhöhungen, die durch KCl-Depolarisation ausgelöst werden, beeinflusst jedoch nicht Ca2+-Veränderungen, die durch die Aktivierung des N-methyl-D-aspartat-Rezeptors ausgelöst werden. Sie hemmt auch dosisabhängig die durch freie Radikale verursachte Schädigung von Lipidbestandteilen der Membran, unabhängig von der Ca2+-Kanalmodulation.
In vivo Amlodipine führt bei spontan hypertensiven Ratten zu einer Regression der kardiovaskulären Hypertrophie und einer Verbesserung der endothelialen Dysfunktion. Diese Verbindung reduziert signifikant die Aortenhypertrophie, die endotheliale Dysfunktion, die LOX-1-Expression, die aortale O(2)(-)- und ONOO(-)-Produktion sowie die Plasmawerte von freiem 8-F(2)alpha-Isoprostan bei Ang II-infundierten Ratten. Sie besitzt in vivo antihypertensive und antioxidative Aktivität, die viele der oxidativen Stress-abhängigen Mechanismen, die an Ang II-vermittelten kardiovaskulären Schäden beteiligt sind, wirksam hemmt.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9494028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10072734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18391092/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9797191/
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Sellecks Amlodipine Wurde zitiert von 10 Publikationen

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Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291] PubMed: 38826119
KCTD4 interacts with CLIC1 to disrupt calcium homeostasis and promote metastasis in esophageal cancer [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(10):4217-4233] PubMed: 37799381
Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] PubMed: 35721193
Repurposing screen identifies Amlodipine as an inducer of PD-L1 degradation and antitumor immunity [ Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146] PubMed: 33323966
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004
Development and Feasibility of a Porcine Model of Amlodipine Toxicity. [ J Med Toxicol, 2020, 16(1):61-66] PubMed: 31385194
Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] PubMed: 30082911
Selective uveal melanoma inhibition with calcium channel blockade. [ Int J Oncol, 2019, 55(5):1090-1096] PubMed: 31545410
Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] PubMed: 29142174

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