Amlodipine Besylate

Katalog-Nr.S1813 Charge:S181303

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Technische Daten

Formel

C20H25ClN2O5.C6H6O3S
Molekulargewicht 567.05 CAS-Nr. 111470-99-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 113 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 14 mg/mL (24.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Amlodipine Besylate ist ein langwirksamer Calcium Channel Blocker, der zur Senkung des Blutdrucks und zur Vorbeugung von Brustschmerzen eingesetzt wird.
Ziele
Calcium channel
1.9 nM
In vitro Amlodipine Besylate reduziert die durch H(2)O(2) induzierten Rückgänge von p85aPI3K, phosphoryliertem Akt, phosphoryliertem GSK-3β, Hitzeschock-Transkriptionsfaktor-1 und Bcl-2 sowie die Zunahme von Cyclooxygenase-2, zytosolischem Cytochrom c, gespaltener Caspase 9 und gespaltener Caspase 3 in neuronalen Zellen. Amlodipin reduziert signifikant den systolischen Blutdruck (SBP), die Aortenhypertrophie, die endotheliale Dysfunktion, die LOX-1-Expression, die aortale O(2)(-) und ONOO(-) Produktion sowie die Plasma-Spiegel von freiem 8-F(2)alpha-Isoprostan bei Ang II-infundierten Ratten. Amlodipin bewirkt eine NO-vermittelte Entspannung und eine Linksverschiebung der Konzentrations-Entspannungs-Kurve bei Bradykinin in isolierten, vorkontrahierten, Endothel-intakten Koronararterien des Schweins. Amlodipin erhöht die NO-Produktion aus nativen Endothelzellen, wie durch Elektronenspinresonanzspektroskopie nachgewiesen, und stimulierte eine 8-fache Zunahme der zyklischen GMP-Spiegel in kultivierten Endothelzellen. Amlodipin bewirkt die NO-vermittelte Entspannung von Rattenaortenringen, die den B2-Rezeptor nicht exprimieren. Amlodipin schwächt zeitabhängig die Phosphorylierung der Proteinkinase C (PKC) in Endothelzellen ab, mit einem Zeitverlauf ähnlich den Veränderungen der eNOS-Phosphorylierung, und verhindert die durch Phorbol-12-Myristat-13-Acetat induzierte Aktivierung der PKC.
In vivo Amlodipine Besylate senkt signifikant die durchschnittlichen indirekten systolischen Blutdruckmessungen von 198 mmHg auf 155 mmHg bei Katzen. Amlodipine Besylate scheint eine sichere und wirksame orale Behandlung für systemischen Bluthochdruck bei Katzen zu sein, wenn es chronisch einmal täglich als Einzelwirkstoff angewendet wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21988238/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138233/

Sellecks Amlodipine Besylate Wurde zitiert von 4 Publikationen

L-type calcium channel blockers at therapeutic concentrations are not linked to CRAC channels and heart failure [ Clin Exp Hypertens, 2025, 47(1):2515924] PubMed: 40650434
Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] PubMed: 35721193
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] PubMed: 30082911

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