In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Amonafide (NSC308847, AS1413) erzeugt Protein-assoziierte DNA-Strangbrüche durch eine Topoisomerase II-vermittelte Reaktion, führt aber nicht zu einer Topoisomerase I-vermittelten DNA-Spaltung. Phase 3.
Ziele
Topo II
In vitro
Durch eine Topoisomerase II-vermittelte Reaktion führt die Amonafide-Behandlung zu DNA-Einzelstrangbrüchen (SSB), Doppelstrangbrüchen (DSB) und DNA-Protein-Vernetzungen in menschlichen myeloischen Leukämiezellen. Diese Compound-Behandlung hemmt die Koloniebildung der Leukämiezelllinien und des normalen menschlichen Knochenmark-GM-CFC dosisabhängig. Es führt selbst bei 100 μM nicht zu einer Topoisomerase I-vermittelten DNA-Spaltung. Die m-AMSA-resistente Linie ist weniger als 2-fach resistent gegen diese Verbindung Diese Chemikalie stört die DNA-Bruch-Wiedervereinigungsaktivität der Säugetier-DNA-Topoisomerase II, was zu einer Stimulation der DNA-Spaltung führt. Im Vergleich zu denen anderer Antitumor-Medikamente sind die durch diese Verbindung stimulierten Spaltungsintensitätsmuster deutlich unterschiedlich. Es bevorzugt stark ein Cytosin und schließt stattdessen Guanine und Thymine an Position -1 aus, mit einer geringeren Präferenz für ein Adenin an Position +1. Die durch dieses Mittel induzierte Topoisomerase II-vermittelte DNA-Spaltung wird durch 1 mM ATP nur geringfügig (weniger als 3-fach) beeinflusst, was darauf hindeutet, dass es sich im Gegensatz zu Doxorubicin, Etoposid und Mitoxantron um einen ATP-unempfindlichen Topoisomerase II-Inhibitor handelt. Diese Verbindung hemmt signifikant das Wachstum von HT-29-, HeLa- und PC3-Zellen mit IC50-Werten von 4,67 μM, 2,73 μM bzw. 6,38 μM. Es wird im Gegensatz zu den klassischen Topoisomerase II-Inhibitoren (Daunorubicin, Doxorubicin, Idarubicin, Etoposid und Mitoxantron) nicht durch P-Glykoprotein-vermittelten Efflux beeinflusst.
All cell lines are in the logarithmic phase of growth when the assay of 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) is carried out. Cells are harvested and seeded into 96-well tissue culture plates at a density of 2.5 × 103 cells/well in 150 μL aliquots of medium. The concentrations tested are serial dilutions of a stock solution (10 μM in DMSO) with phosphate-buffered saline (PBS) and are added 24 hours later. The assay is ended after 72 hours of this compound exposure and PBS is used as a negative control. After 72 hours treatment, cells are washed twice with PBS, and then 50 μL/well of MTT reagent (1 mg/mL in PBS) together with 150 μL/well of prewarmed medium are added. The plates are returned to the incubator for 4 hours. Subsequently, DMSO is added as solvent. Absorbance is determined at 570 nm with a Microplate reader. All experiments are performed at least three times, and the average of the percentage absorbance is plotted against concentration. Then, the concentration of this chemical required to inhibit 50% of cell growth (IC50) is calculated for it.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3026621/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2550774/
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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11278845/
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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826829/
Sellecks Amonafide Wurde zitiert von 8 Publikationen
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors
[ iScience, 2024, 27(10):110862]
MRI Visible Drug Eluting Magnetic Microspheres for Transcatheter Intra-Arterial Delivery to Liver Tumors.
[Kim DH, et al. Theranostics, 2015, 5(5): 477-488]
Antiproliferative and apoptosis-inducing activities of novel naphthalimide–cyclam conjugates through dual topoisomerase (topo) I/II inhibition
[Tan S, et al. Bioorg Med Chem, 2015, 23(17):5672-80]
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening
[ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26]
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