Amprenavir (VX-478)

Katalog-Nr.S1639 Charge:S163904

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Technische Daten

Formel

C25H35N3O6S
Molekulargewicht 505.63 CAS-Nr. 161814-49-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.77 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.77 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478) ist ein potenter PXR-selektiver Agonist und ein HIV-Protease-Inhibitor, der zur Behandlung von HIV eingesetzt wird.
Ziele
PXR HIV protease
14.6 ng/mL
In vitro Amprenavir (VX-478) fördert die spezifischen Wechselwirkungen zwischen dem nuklearen Rezeptor Pregnan-X-Rezeptor (PXR) und den Coaktivatoren SRC-1 und PBP. Es ist in die hochauflösende Kristallstruktur des menschlichen PXR im Komplex mit SR12813 angedockt. Diese Verbindung besetzt alle vier Untertaschen, und ihre Hydroxylgruppe bildet eine Wasserstoffbrücke mit Ser247, das sich in der Verbindungsregion von PXR befindet, um das Medikament in der optimalen Ausrichtung innerhalb des Rezeptors zu positionieren. Es bildet direkte Kontakte mit einem Rest auf αAF der PXR-Aktivierungsfunktion-2 (AF-2)-Oberfläche, Phe429, was die aktive AF-2-Konformation des Rezeptors stabilisieren und zur Agonistenaktivität auf PXR beitragen kann. Es induziert die Expression von bona fide PXR-Zielgenen, die am Phase-I- (CYP3A4), Phase-II- (UGT1A1) und Phase-III- (MDR1) Stoffwechsel in HepaRG-Zellen und LS180-Zellen beteiligt sind.
In vivo Amprenavir (VX-478) erhöht die atherogenen LDL-Cholesterinfraktionen bei WT-Mäusen, aber nicht bei PXR−/−-Mäusen. Es stimuliert die Expression bekannter PXR-Zielgene, einschließlich CYP3A11, Glutathiontransferase A1 und MDR1a, im Darm von WT-Mäusen, aber nicht in PXR−/−-Mäusen. Diese Verbindung-vermittelte PXR-Aktivierung stimuliert die Expression von LipF und LipA im Darm von WT-Mäusen, aber nicht in PXR−/−-Mäusen, was auf eine mögliche Rolle des intestinalen PXR bei der Vermittlung des Abbaus und der Absorption von Nahrungsfetten bei Säugetieren hindeutet.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23519392/

Sellecks Amprenavir (VX-478) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Reactivated endogenous retroviruses promote protein aggregate spreading [ Nat Commun, 2023, 14(1):5034] PubMed: 37596282
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20] PubMed: 32669265

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