Anastrozole

Katalog-Nr.S1188 Charge:S118802

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Technische Daten

Formel

C17H19N5
Molekulargewicht 293.37 CAS-Nr. 120511-73-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (201.11 mM)
Ethanol 59 mg/mL (201.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Anastrozole ist ein nichtsteroidaler, selektiver Aromatase-Hemmer der dritten Generation. Er könnte im Vergleich zu anderen Aromatase-Hemmern eine größere Selektivität aufweisen, da er keine intrinsischen endokrinen Effekte und keinen offensichtlichen Effekt auf die Synthese von Nebennierensteroiden hat.
Ziele
Aromatase
(human placental microsomes)
15 nM
In vitro Anastrozole hat in vitro eine hohe intrinsische Potenz und hemmt die menschliche plazentare Aromatase mit einem IC50 von 15 nM. Diese Verbindung ist 200-mal potenter als AG, zweimal potenter als 4-OHA und ein Drittel so potent wie Fadrozol. . Diese Chemikalie hemmt die Aromatase, indem sie kompetitiv an die Häm-Gruppe der CYP-Einheit des Enzyms bindet, wodurch die Östrogenbiosynthese in der Peripherie und in der Brust reduziert wird. Sie hat wenig oder keine Wirkung auf andere Steroidhormone.
In vivo Anastrozole (0,1 mg/kg), oral an ausgewachsene Ratten am 2. oder 3. Tag des Östruszyklus verabreicht, blockierte den Eisprung bei ausgewachsenen Weibchen; bei pubertierenden Ratten blockierte die gleiche Dosis, die 3 Tage lang verabreicht wurde, die Androstendion-stimulierte Uterusentwicklung vollständig. Diese Effekte könnten auf die Hemmung des normalen präovulatorischen Anstiegs der ovariellen Follikelöstrogensynthese bei ausgewachsenen Weibchen und auf die Hemmung des Metabolismus des exogenen Androstendions durch das unreife Ovar bei präpubertären Weibchen zurückzuführen sein. Die zweimal tägliche orale Verabreichung von >9,1 mg/kg dieser Verbindung an männliche Pigtail-Affen hemmt die periphere Aromatase, wodurch die zirkulierenden Östradiolkonzentrationen um 50 % bis 60 % reduziert werden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8903429/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7949201/

Kundenproduktvalidierung

Cell viability analysis of BCSCs transduced as in A and treated with Anastrozole or Docetaxel, alone or in combination with BKM120 up to 72 hours. Data are mean ± SD of 3 independent experiments.

Daten von [ , , Oncotarget, 2016, 7(34):54157-54173 ]

Expression of ER, PR, Bcl-2 and HER receptors in MCF-7 and AI-resistant cell lines. Western blot analysis of protein expression in AI-resistant cell lines grown under standard conditions with their respective AI and MCF-7 cells grown with 1% FCS or grown with 10% NCS + 10−7 M testosterone for 21 weeks. β-actin was used as loading control.

Daten von [ , , Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90. ]

Sellecks Anastrozole Wurde zitiert von 27 Publikationen

CDK4/6 inhibitors induce breast cancer senescence with enhanced anti-tumor immunogenic properties compared with DNA-damaging agents [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541] PubMed: 37854019
SERPINA3-ANKRD11-HDAC3 pathway induced aromatase inhibitor resistance in breast cancer can be reversed by HDAC3 inhibition [ Commun Biol, 2023, 6(1):695] PubMed: 37414914
Dynamic O-GlcNAcylation coordinates ferritinophagy and mitophagy to activate ferroptosis [ Cell Discov, 2022, 8(1):40] PubMed: 35504898
CK2-induced cooperation of HHEX with the YAP-TEAD4 complex promotes colorectal tumorigenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4995] PubMed: 36008411
Deficiency of WTAP in hepatocytes induces lipoatrophy and non-alcoholic steatohepatitis (NASH) [ Nat Commun, 2022, 13(1):4549] PubMed: 35927268
SARS-CoV-2 ORF10 antagonizes STING-dependent interferon activation and autophagy [ J Med Virol, 2022, 94(11):5174-5188] PubMed: 35765167
Pantothenate Kinase 1 Inhibits the Progression of Hepatocellular Carcinoma by Negatively Regulating Wnt/β-catenin Signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1539-1554] PubMed: 35280671
STING controls energy stress-induced autophagy and energy metabolism via STX17 [ J Cell Biol, 2022, 221(7)e202202060] PubMed: 35510944
Murine double minute 2 aggravates adipose tissue dysfunction through ubiquitin-mediated six-transmembrane epithelial antigen of prostate 4 degradation [ iScience, 2022, 25(7):104544] PubMed: 35747386
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746

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