Apigenin

Katalog-Nr.S2262 Charge:S226204

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Technische Daten

Formel

C15H10O5

Molekulargewicht 270.24 CAS-Nr. 520-36-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Apigenin ist ein potenter P450-Inhibitor für CYP2C9 mit einem Ki von 2 μM.
Ziele
CYP2C9
2 μM(Ki)
In vitro Apigenin hemmt PKC, indem es mit Adenosintriphosphat (ATP) konkurriert. Diese Verbindung reduziert auch den Grad der TPA-stimulierten Phosphorylierung zellulärer Proteine und hemmt die TPA-induzierte c-jun- und c-fos-Expression. Es zeigt den rückgängigmachenden Effekt auf die transformierte Morphologie von v-H-ras-transformierten NIH3T3-Zellen. Es wurde gezeigt, dass es antimutagene Eigenschaften bei Nitropyren-induzierter Genotoxizität in Chinesischen Hamster-Ovarialzellen besitzt. Diese Chemikalie unterdrückt die LPS-induzierte Cyclooxygenase-2- und Stickstoffmonoxid-Synthase-2-Aktivität und -Expression in Mäusemakrophagen. Es wurde berichtet, dass es die Proteinkinase-C-Aktivität, die Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAPK), die Transformation von C3HI-Mausembryofibroblasten und nachgeschaltete Onkogene in v-Ha-ras-transformierten NIH3T3-Zellen hemmt. Diese Verbindung blockiert die Peroxisomen-Proliferation-regulierte Kinase (ERK), eine MAPK in isolierten Hepatozyten. Es wurde ferner gezeigt, dass es die Expression des Na+/Ca2+-Austauschers, eines Proteins, das für die Kalziumextrusion in neonatalen Rattenherzmyozyten wichtig ist, herunterreguliert. Es induziert einen reversiblen G2/M- und G0/G1-Arrest durch Hemmung der p34 (cdc2)-Kinaseaktivität, begleitet von erhöhter p53-Proteinstabilität in Epidermiszellen und Fibroblasten. Es ist auch wirksam bei der Hemmung der TNFα-induzierten Hochregulierung des intrazellulären Adhäsionsmoleküls-1 in kultivierten menschlichen Endothelzellen. Es hemmt die Expression von HIF-1α und VEGF über die PI3K/Akt/p70S6K1- und HDM2/p53-Signalwege in menschlichen Eierstockkrebszellen. Es hemmt die Differenzierung durch Unterdrückung der MAPK-Signaltransduktion und Reduzierung des API-Transkriptionsfaktors in menschlichen Keratinozyten. Diese Verbindung hemmt auch die Proliferation menschlicher Keratinozyten.
In vivo Apigenin reguliert die Produktion von IL-4 in ovalbumin-immunisierten BALB/C-Mäusen herunter. Diese Verbindung hemmt Lungenmetastasen von Melanomen, indem sie die Wechselwirkung von Tumorzellen mit dem Endothel beeinträchtigt. Es wird gezeigt, dass es eine signifikante Zunahme des Uterusgewichts und der gesamten uterinen Konzentration des Östrogenrezeptors (ER)-α bei weiblichen Mäusen (64) verursacht und auch das Wachstum von Prostata- und Brustkrebszellen über den Östrogenrezeptor β1 unterdrückt. Diese Chemikalie unterdrückt die IGF-I-Spiegel in Prostatatumor-Xenotransplantaten und erhöht die IGFBP-3-Spiegel, ein Bindungsprotein, das IGF-I im Gefäßkreislauf sequestriert. Diese Verbindung (12,5 mg/kg) erhöht die Zellproliferation im Gyrus dentatus des Hippocampus von erwachsenen Mäusen.
Merkmale Viel potenter als Kaempferol und Myricetin bei der CT-L-Hemmung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[5]
  • Zelllinien

    WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells

  • Konzentrationen

    0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    To measure the effect of apigenin on cell viability, the WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells were seeded in 24-well plates (1 × 105 cells/well) for 16-18 h. The cells were then treated with or without various concentrations (0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml) of this compound for 24 h. Each treatment was repeated 3 times. After the exposure period, the medium was removed and followed by washing the cells with PBS. The medium was then changed and incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution (5 mg/ml)/well for 4 h. The medium was removed, and formazan was solubilised in isopropanol and measured spectrophotometrically at 563 nm. The percentage of viable cells was estimated by comparing them with the untreated control cells.
Tierstudie:

[6]
  • Tiermodelle

    heterozygous C57BL/TGN TRAMP mice

  • Dosierungen

    20 and 50 μg/mouse/day

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

Kundenproduktvalidierung

<p>Western blotting confirmed that both GLUT-1 (A) and p-Akt (B) were expressed in Hep-2 cells in different apigenin and cisplatin concentration.</p>

, , Int J Clin Exp Pathol, 2014, 7(7):3938-3.

SKH-1 mice were subjected to UVB radiation (1000 J/m2 daily, 5 days), or topical apigenin (Api, 5 μmol, in 200 μl vehicle, DMSO: acetone 1:9) was applied 1 h prior to each UVB exposure. Mice were also sham-irradiated and treated with apigenin, and the control group of mice was subjected to sham irradiation and vehicle. 24 h after the final UVB exposure, the mice were euthanized, dorsal skin was harvested, fixed in formalin and paraffin-embedded. (A) Representative Hematoxylin and Eosin (H&E) staining of skin sections (scale bar, 100 μm). (B) Quantitation of epidermal thickness (mean ± SD), *, P < 0.001; **, P< 0.0001. Three sections per mouse and 3 mice per group were evaluated.

Daten von [ , , Cell Signal, 2016, 28(5):460-468 ]

The effects of apigenin and GLUT-1 AS-ODNs on xenograft apoptosis (the second experiment), observed an under optical microscope (magnification, ×400), and the percentage of apoptotic cells in 100 cells per field was counted and used to calculate the mean apoptosis index (AI). AI, apoptotic index.

Daten von [ , , Oncol Rep, 2015, 34(4):1805-14 ]

GLUT-1 mRNA expression levels were significantly reduced in the ACC-2 human adenoid cystic carcinoma cells following treatment with increasing doses of apigenin (P<0.05), as determined by reverse transcription-quantitative polymerase chain reaction. Following treatment with 10 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA did not vary significantly with increasing treatment duration (P>0.05). Following treatment with 40 and 160 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA were significantly reduced with increasing treatment duration. *P<0.05 vs. control. GLUT-1, glucose transporter-1.

Daten von [ , , Mol Med Rep, 2015, 12(5):6461-6 ]

Sellecks Apigenin Wurde zitiert von 33 Publikationen

Apigenin inhibits lipid metabolism of hepatocellular carcinoma cells by targeting the histone demethylase KDM1A [ Phytomedicine, 2024, 135:156024] PubMed: 39341125
The Effects of Resveratrol and Apigenin on Jejunal Oxidative Injury in Ducks and on Immortalized Duck Intestinal Epithelial Cells Exposed to H2O2 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611] PubMed: 38790716
Viscoelastic high-molecular-weight hyaluronic acid hydrogels support rapid glioblastoma cell invasion with leader-follower dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.04.04.588167] PubMed: 38617333
Connexin43 is associated with the progression of clear cell renal carcinoma and is regulated by tangeretin to sygergize with tyrosine kinase inhibitors [ Transl Oncol, 2023, 35:101712] PubMed: 37354638
Synergism Antiproliferative Effects of Apigenin and Naringenin in NSCLC Cells [ Molecules, 2023, 28(13)4947] PubMed: 37446609
Nao Tan Qing ameliorates Alzheimer's disease-like pathology by regulating glycolipid metabolism and neuroinflammation: A network pharmacology analysis and biological validation [ Pharmacol Res, 2022, 185:106489] PubMed: 36228869
Glycosylated modification of MUC1 maybe a new target to promote drug sensitivity and efficacy for breast cancer chemotherapy [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):708] PubMed: 35970845
Apigenin Induced Apoptosis by Downregulating Sulfiredoxin Expression in Cutaneous Squamous Cell Carcinoma [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8172866] PubMed: 35965686
Identification of EZH2 as Cancer Stem Cell Marker in Clear Cell Renal Cell Carcinoma and the Anti-Tumor Effect of Epigallocatechin-3-Gallate -EGCG [ Cancers -Basel, 2022, 14-174200] PubMed: 36077742
Biphasic Effect of Pirfenidone on Angiogenesis [ Chem Biol Interact, 2022, S0009-2797(22)00171-5] PubMed: 35513012

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