Artemisinin

Es wurde gezeigt, dass die antimalarische Aktivität von Artemisinin durch aktivierten Sauerstoff (d. h. Superoxid, Wasserstoffperoxid und/oder Hydroxylradikale) vermittelt wird. Diese Verbindung und Heroin scheinen ein Addukt zu bilden, dessen Verhalten dem Verhalten des Parasiten dieser Verbindung ähnelt. [1] Seine Aktivität kann durch Sauerstoff und Oxidationsmittel potenziert und durch Reduktionsmittel abgeschwächt werden. Die Anfälligkeit dieser Verbindung kann durch genetische Veränderungen in den Loci beeinflusst werden, die für das P. falciparum Multidrug-Resistance-Protein 1 (PfMDR1) und den P. falciparum CHQ-Resistenztransporter (PfCRT) kodieren. [2] Es ist nicht nur wirksam gegen multiresistente Stämme von P. falciparum, sondern weist eine breite Stadien-Spezifität gegen den Plasmodium-Lebenszyklus auf, einschließlich der Aktivität während der asexuellen Blutstadien und auch der sexuellen Gametozytenstadien, was die Ausbreitung der Krankheit in Gebieten mit geringer Übertragung reduzieren kann. Diese Chemikalie wurde auch auf ihre antiproliferativen Wirkungen gegen eine Vielzahl von Krebszelllinien untersucht. Sie ist aktiv gegen andere Parasitenarten wie Toxoplasma und Babesia, die kein Hämatin enthalten. Diese Verbindung führt zu einer verringerten Proliferation, erhöhten Spiegeln von oxidativem Stress, Apoptose-Induktion und Angiogenese-Hemmung in Krebszellen. Es wurde auch gezeigt, dass es die Falcipaine hemmt, eine Papain-Familie von Cysteinproteasen, die den Hämoglobinabbau unterstützen. [3]