Asenapine maleate

Katalog-Nr.S1283 Charge:S128303

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Technische Daten

Formel

C17H16ClNO.C4H4O4
Molekulargewicht 401.84 CAS-Nr. 85650-56-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Asenapine maleate (Org 5222) ist ein hochaffiner Antagonist von Serotonin-, Norepinephrin-, Dopamin- und Histaminrezeptoren und wird zur Behandlung von Schizophrenie und akuter Manie im Zusammenhang mit bipolaren Störungen eingesetzt.
Ziele
5-HT2C 5-HT2A 5-HT7 5-HT2B 5-HT6 Mehr anzeigen
10.46(pKi) 10.15(pKi) 9.94(pKi) 9.75(pKi) 9.6(pKi)
In vitro Asenapine zeigt eine hohe Affinität und eine unterschiedliche Rangfolge der Bindungsaffinitäten (pKi) für Serotoninrezeptoren (5-HT1A [8,6], 5-HT1B [8,4], 5-HT2A [10,2], 5-HT2B [9,8], 5-HT2C [10,5], 5-HT5 [8,8], 5-HT6 [9,6] und 5-HT7 [9,9]), Adrenozeptoren (alpha1 [8,9], alpha2A [8,9], alpha2B [9,5] und alpha2C [8,9]), Dopaminrezeptoren (D1 [8,9], D2 [8,9], D3 [9,4] und D4 [9,0]) und Histaminrezeptoren (H1 [9,0] und H2 [8,2]). Asenapine weist eine höhere Affinität für 5-HT2C-, 5-HT2A-, 5-HT2B-, 5-HT7-, 5-HT6-, alpha2B- und D3-Rezeptoren auf, was auf eine stärkere Bindung an diese Targets bei therapeutischen Dosen hindeutet. Asenapine verhält sich als potenter Antagonist (pKB) an 5-HT1A (7,4), 5-HT1B (8,1), 5-HT2A (9,0), 5-HT2B (9,3), 5-HT2C (9,0), 5-HT6 (8,0), 5-HT7 (8,5), D2 (9,1), D3 (9,1), alpha2A (7,3), alpha2B (8,3), alpha2C (6,8) und H1 (8,4) Rezeptoren.
In vivo Asenapine zeigt eine hohe Affinität und eine unterschiedliche Rangfolge der Bindungsaffinitäten (pKi) für Serotoninrezeptoren (5-HT1A [8,6], 5-HT1B [8,4], 5-HT2A [10,2], 5-HT2B [9,8], 5-HT2C [10,5], 5-HT5 [8,8], 5-HT6 [9,6] und 5-HT7 [9,9]), Adrenozeptoren (alpha1 [8,9], alpha2A [8,9], alpha2B [9,5] und alpha2C [8,9]), Dopaminrezeptoren (D1 [8,9], D2 [8,9], D3 [9,4] und D4 [9,0]) und Histaminrezeptoren (H1 [9,0] und H2 [8,2]). Asenapine weist eine höhere Affinität für 5-HT2C-, 5-HT2A-, 5-HT2B-, 5-HT7-, 5-HT6-, alpha2B- und D3-Rezeptoren auf, was auf eine stärkere Bindung an diese Targets bei therapeutischen Dosen hindeutet. Asenapine verhält sich als potenter Antagonist (pKB) an 5-HT1A (7,4), 5-HT1B (8,1), 5-HT2A (9,0), 5-HT2B (9,3), 5-HT2C (9,0), 5-HT6 (8,0), 5-HT7 (8,5), D2 (9,1), D3 (9,1), alpha2A (7,3), alpha2B (8,3), alpha2C (6,8) und H1 (8,4) Rezeptoren.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18308814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17940749/

Sellecks Asenapine maleate Wurde zitiert von 6 Publikationen

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] PubMed: 38432392
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] PubMed: 38741139
Unleashing T cell anti-tumor immunity: new potential for 5-Nonloxytryptamine as an agent mediating MHC-I upregulation in tumors [ Mol Cancer, 2023, 22(1):136] PubMed: 37582744
Asenapine maleate inhibits angiotensin II-induced proliferation and activation of cardiac fibroblasts via the ROS/TGFβ1/MAPK signaling pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:172-179] PubMed: 33773140
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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