Atazanavir (BMS-232632) Sulfate

Katalog-Nr.S1457 Charge:S145704

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Technische Daten

Formel

C₃₈H₅₂N₆O₇.H₂SO₄

Molekulargewicht

802.93

CAS-Nr.

229975-97-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (124.54 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (37.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) ist ein HIV protease Inhibitor mit einem K_i von 2,66 nM in einem zellfreien Assay.

Ziele

HIV protease
(Cell-free assay)

2.66 nM(Ki)

In vitro

Atazanavir hemmt die proteolytische Spaltung des viralen Gag-Vorläufers p55 Polyprotein mit einer IC50 von ~47 nM in virusinfizierten H9-Zellen. Atazanavir zeigt eine potente antivirale Aktivität mit einer EC50 von 3,89 nM in RF/MT-2-Stämmen. . Atazanavir ist ein Inhibitor der Bilirubin-Glucuronidierung mit einer IC50 von 2,4 μM. Atazanavir hemmt die rekombinante UGT1A1 mit einem Ki von 1,9 μM. Atazanavir hemmt das Zellwachstum in U251-, T98G- und LN229-Glioblastom-Zelllinien, mit auffallend erhöhten GRP78- und CHOP-Proteinspiegeln. Atazanavir verursacht eine deutliche Zunahme polyubiquitinierter Proteine verschiedener Größen in U251-Glioblastomzellen. Atazanavir hemmt auch das menschliche 20S Proteasom mit einer IC50 von 26 μM. Atazanavir (30 μM) verändert die Stärke des ER-Stresses und der UPR-Genexpression in HepG2-Zellen. Atazanavir (30 mM) führt zu einem 2,5-fachen Anstieg der immunoreaktiven P-gp-Expression mit vermindertem intrazellulärem Rh123 in LS180V-Zellen.

Merkmale

Atazanavir ist im Allgemeinen potenter als andere HIV-1 Prt-Inhibitoren, einschließlich IDV, SQV, RTV, NFV und APV.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	Protease assays Zur Bestimmung der Inhibitionskonstanten (Ki) für jeden Prt-Inhibitor wird gereinigtes HIV-1 RF Wildtyp Prt (2,5 nM) bei 37 ℃ mit 1 μM bis 15 μM fluorogenem Substrat in Reaktionspuffer (1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0,1 M Natriumacetat [pH 5,5], 0,1 % Polyethylenglykol 8000) in An- oder Abwesenheit von Atazanavir inkubiert. Die Spaltung des Substrats wird durch Messung eines Anstiegs der Fluoreszenzemission bei 490 nM nach Anregung bei 340 nM unter Verwendung eines Cytofluor 4000 quantifiziert. Die Reaktionen werden unter Verwendung von 1,36 μM, 1,66 μM, 2,1 μM, 3,0 μM, 5,0 μM oder 15 μM Substrat in Anwesenheit von fünf Konzentrationen von Atazanavir (1,25 nM bis 25 nM) durchgeführt. Die Substratspaltung wird in 5-minütigen Intervallen für 30 min überwacht. Die Spaltungsraten werden dann für jede Probe zu frühen Zeitpunkten der Reaktion bestimmt, und die Ki-Werte werden aus den Steigungen der resultierenden Michaelis-Menten-Diagramme ermittelt.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien RF/MT-2 strains Konzentrationen 15 nM Inkubationszeit 6 days Methode To determine cytotoxicity, host cells are incubated in the presence of serially diluted Atazanavir for 6 days and cell viability is quantitated using an XTT[2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s). To assess the effect of human serum proteins on antiviral activity, the 10% fetal calf serum normally used for assays is replaced with 40% adult human serum or 1 mg of α1-acid glycoprotein/mL.

Kinase-Assay:^{^[1]}

Protease assays
Zur Bestimmung der Inhibitionskonstanten (Ki) für jeden Prt-Inhibitor wird gereinigtes HIV-1 RF Wildtyp Prt (2,5 nM) bei 37 ℃ mit 1 μM bis 15 μM fluorogenem Substrat in Reaktionspuffer (1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0,1 M Natriumacetat [pH 5,5], 0,1 % Polyethylenglykol 8000) in An- oder Abwesenheit von Atazanavir inkubiert. Die Spaltung des Substrats wird durch Messung eines Anstiegs der Fluoreszenzemission bei 490 nM nach Anregung bei 340 nM unter Verwendung eines Cytofluor 4000 quantifiziert. Die Reaktionen werden unter Verwendung von 1,36 μM, 1,66 μM, 2,1 μM, 3,0 μM, 5,0 μM oder 15 μM Substrat in Anwesenheit von fünf Konzentrationen von Atazanavir (1,25 nM bis 25 nM) durchgeführt. Die Substratspaltung wird in 5-minütigen Intervallen für 30 min überwacht. Die Spaltungsraten werden dann für jede Probe zu frühen Zeitpunkten der Reaktion bestimmt, und die Ki-Werte werden aus den Steigungen der resultierenden Michaelis-Menten-Diagramme ermittelt.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
RF/MT-2 strains
Konzentrationen
15 nM
Inkubationszeit
6 days
Methode
To determine cytotoxicity, host cells are incubated in the presence of serially diluted Atazanavir for 6 days and cell viability is quantitated using an XTT[2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s). To assess the effect of human serum proteins on antiviral activity, the 10% fetal calf serum normally used for assays is replaced with 40% adult human serum or 1 mg of α1-acid glycoprotein/mL.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10898681/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16118329/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15755908/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15764714/

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Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ Reprod Toxicol , 2014 , 50, 122-8 ]

Sellecks Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Wurde zitiert von 17 Publikationen

Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637]	PubMed: 38798365
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746
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Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443]	PubMed: 34593846
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918]	PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z]	PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]	PubMed: 34731453
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774]	PubMed: 33898535
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58]	PubMed: 32099531
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536]	PubMed: 33346662

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